Sumatriptan succinate, 98%, a 5-HT1 receptor agonist
琥珀酸舒马曲普坦 , 98% , 一种5-HT1 受体激动剂
产品编号
144809
CAS
纯度
98%
分子式
C14H21N3O2S·C4H6O4
分子量
413.49
品牌
J&K
收藏
100MG
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500mg
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英文别名3-​[2-​(Dimethylamino)​ethyl]​-​N-​methyl-​1H-​indole-​5-​methanesulfonamide succinate, GR-43175
MP165-169
MDL编码MFCD00902856
Reaxys-RN (Beilstein)5371868
Merck Index14,8997

产品描述

Sumatriptan Succinate是一种含有磺酰胺基团的曲坦类磺胺类药物,用于治疗偏头痛。

靶点(IC50 & Targe)

5-HT

体外研究

Sumatriptan对5-HT1D(Ki=17 nM)和5-HT1B结合位点(Ki= 27 nM)表现最高亲和力,对5-HT 1A结合位点(KI=100 nM)的亲和力略弱。[1] Sumatriptan明显减弱致电三叉神经刺激的血浆蛋白外渗。在电三叉神经节刺激的小静脉和肥大细胞内硬脑膜中,Sumatriptan降低毛细血管中的形态学变化。[2]

体内研究

在三叉神经性疼痛大鼠模型,临床剂量的Sumatriptan(100 毫克/千克,皮下注射)导致的受伤和对侧中机械异常性疼痛样行为显著减少(峰效应分别为6.3克和4.4克)。[3] 在机械刺激后的猫中,Sumatriptan降低三叉神经核尾侧的I,IIO和C2中的Fos阳性细胞数(分别为6,13细胞和9细胞)。[4] Sumatriptan选择性收缩在偏头痛期间扩张和发炎的颅血管,这一作用由动物颅血管中的5-HT1受体亚型介导。Sumatriptan在大鼠,狗,兔中的生物活性是37%,58%和23%。Sumatriptan通过代谢和肾清除迅速清除,半衰期为1-2小时。Sumatriptan在急性给药时很少产生不良药效,除了高剂量用药,尽管在犬中耐受性不是特别好。[5]

参考文献

[1] Peroutka SJ, et al. Eur J Pharmacol, 1989, 163(1), 133-136.

[2] Buzzi MG, et al. Cephalalgia, 1991, 11(4), 165-168.

[3] Kayser V, et al. Br J Pharmacol, 2002, 137(8), 1287-1297.

[4] Hoskin KL, et al. Brain, 1996, 119 (Pt 5), 1419-1428.

[5] Humphrey PP, et al. Eur Neurol, 1991, 31(5), 282-290.

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SymbolLFLPLNLQ
Signal WordWarning
Hazard StatementsH302 H400 H410
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317
UN3077
Hazard Class9
Packing GroupIII
WGK Germany3
RTECSEJ9940000
产品分类