Eletriptan hydrobromide, 99%, a selective 5-HT1B/1D receptor agonist,依来曲普坦氢溴酸盐 , 99% , 一种选择性的5-羟色胺1B和1D受体激动剂
化学品安全技术说明书(SDS)
技术规格说明书(Specifications)
质检报告 (COA)
依来曲普坦氢溴酸盐 , 99% , 一种选择性的5-羟色胺1B和1D受体激动剂
Eletriptan hydrobromide, 99%, a selective 5-HT1B/1D receptor agonist
品牌: J&K
产品编号: 1020866
分子式: C22H26N2O2S·HBr
分子量: 463.43
纯度: 99%
包装库存价格
暂无数据
收藏

推荐产品

基本信息

中文别名来曲普坦氢溴酸盐

安全信息

存储条件Freezer -20℃

化学和物理性质

MP169-171
BP633.9
FP337.2

产品描述

产品描述

Eletriptan HBr 是一种选择性的5-羟色胺1B和1D受体激动剂,Ki值分别为0.92 nM和3.14 nM。

靶点(IC50 & Targe)

5-HT1B,0.92nM(Ki)

5-HT1D,3.14nM(Ki)

体外研究

[3H]Eletriptan与5-HT1B和5-HT1D的结合位点(Bmax)总数分别为2478 fmol/mg和1576 fmol/mg。[3H]Eletriptan明显比[3H]sumatriptan (K(on) 0.024/min/nM)具有更快的结合速率(K(on) 0.249/min/nM)和更慢的解离速率([3H]Eletriptan K(off) 0.027/min ,[3H]sumatriptan K(off) 0.037/min) 。[1] Eletriptan引起脑膜中动脉,冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan在脑膜中动脉中的效力高于冠状动脉(86倍),或隐静脉(66倍)。在临床试验中观察到,Eletriptan (40 毫克和80 毫克)和sumatriptan (100毫克) 在最大游离血浆浓度(C(max))下引起的可预测收缩在脑膜中动脉中相似。[2]

体内研究

在麻醉的狗体内,Eletriptan (<1000 毫克/千克,静脉注射) 使颈动脉血流量剂量依赖性减少。Eletriptan减少冠状动脉的直径,在麻醉的狗体内ED50值为63毫克/千克。在脑硬膜大鼠体内,三叉神经节电刺激前,Eletriptan (<300 毫克/千克,静脉注射)给药,会产生剂量相关性血浆蛋白外渗的完全抑制。在脑硬膜大鼠体内,Eletriptan (100 毫克/千克,静脉注射)完全抑制血浆蛋白质外渗。[3]在偏头痛患者中,给药2小时后,安慰组的头痛反应率为24%; Eletriptan (20毫克)为54% ;Eletriptan (40毫克)为65% ;Eletriptan (80 毫克)为77%。Eletriptan具有良好的耐受性,在偏头痛患者中,主要不良反应为轻度或中度强度并且是短暂的。[4] 在猫体内,Eletriptan的离子电渗疗法排出物(50 nA)抑制75%细胞的响应,并抑制平均42%的细胞放电。[5]

参考文献

[1] Napier C, et al. Eur J Pharmacol, 1999, 368(2-3), 259-268.

[2] MaassenVanDenBrink A, et al. Neurology, 2000, 55(10), 1524-1530.

[3] Gupta P, et al. Eur J Pharmacol, 2000, 398(1), 73-81.

[4] Goadsby PJ, et al. Neurology, 2000, 54(1), 156-163.

[5] Hoskin KL, et al. Brain Res, 2004, 998(1), 91-99.