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基本信息
英文别名N′-(β-D-Ribofuranosyl)-5-hydroxyimidazole-4-carboxamide | |
[a]20D-27° to-25° (C=2, H2O) | MDL编码MFCD00057221 |
Reaxys-RN (Beilstein)8155135 | Merck Index14,6222 |
安全信息
存储条件Store at 2-8℃ | Symbol  |
Signal WordDanger | Hazard StatementsH315 H319 H335 H360 |
Precautionary StatementsP280 P321 P261 P271 P319 P405 P501 P203 P318 P302+P352 P332+P317 P362+P364 P264+P265 P305+P351+P338 P337+P317 P304+P340 P403+P233 | |
WGK Germany3 | RTECSNI3980000 |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
Mizoribine 是一种咪唑核苷，是一种免疫抑制剂，IC50约为100μM。
靶点（IC50 & Targe）
monophosphate synthetase
体外研究
在所有测试的促进因素下，Mizoribine（1-50毫克/毫升）能够剂量依赖性抑制10-100%的T细胞增殖。Mizoribine导致细胞内GTP水平降低，GTP的充满会翻转它的抗恶性肿瘤增殖作用。[1] Mizoribine剂量依赖性抑制T细胞增殖，在加入50mM鸟苷到充满鸟嘌呤的核苷酸池时，该抑制作用是可逆的。Mizoribine在纯净的T细胞中选择性抑制鸟嘌呤核苷酸形成，而6-巯嘌呤(6MP)的作用似乎更多的依赖于腺嘌呤核苷酸的消耗。[2] Mizoribine抑制HCV RNA复制，IC50值为100 μM。[3]
体内研究
Mizoribine (5 或10 毫克/千克)抑制大鼠体内尿白蛋白排泄。在大鼠肾脏中，Mizoribine (5 或10毫克/千克)抑制肾小球硬化症，肾间质纤维化和巨噬细胞浸润的发展。Mizoribine (5 或10 毫克/千克)增加MCP-1, OPN以及TGF-β1 mRNA在未处理OLETF大鼠体内的表达。[4]
参考文献
[1] Turka LA, et al. J Clin Invest, 1991, 87(3), 940-948.
[2] Dayton JS, et al. Mol Pharmacol, 1992, 41(4), 671-676.
[3] Naka K, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2005, 330(3), 871-879.
[4] Kikuchi Y, et al. Nephrol Dial Transplant, 2005, 20(8), 1573-1
