产品描述

Ketanserin 是一种特异性的5-HT2A 5-羟色胺受体拮抗剂，作用于大鼠和人5-HT2A，Ki为2.5 nM。

靶点（IC50 & Targe）

5-HT2A,2.5nM(Ki)

5-HT2C (Human),100nM(Ki)

5-HT2C (Rat),50nM(Ki)

体外研究

在分离的大鼠尾动脉，犬基底，颈动脉，冠状动脉和胃脾动脉，犬胃脾静脉和犬隐静脉中，Ketanserin剂量依赖性抑制5-羟色胺引起的收缩反应。Ketanserin抑制大鼠尾动脉收缩并postjunctionalα肾上腺素能受体激活犬隐静脉的收缩。Ketanserin抑制并在某些实验中逆转灌注豚鼠胃血管对5-羟色胺的收缩反应。[1] 在外侧膝状体核中，Ketanserin被发现削弱由去甲肾上腺素产生的兴奋性反应以及α1 - 肾上腺素能受体介导的反应。在外侧膝状体核中，Ketanserin诱导而非减弱5-HT的的抑制作用。[2] 在大鼠心肌细胞中，Ketanserin显著延长动作电位时程（APD），50％的复极达218％和90％的复极达256％，没有显著影响其它动作电位参数。Ketanserin浓度和时间依赖性抑制Ito的电荷区，EC 50为8.3 μM。Ketanserin还以剂量依赖性方式抑制Ito和持续电流(ISus)，EC 50为11.2 μM，并对内向整流钾电流和L型钙电流都没有显著效果。 [3]

体内研究

在热板和乙酸诱导的扭体测试中，Ketanserin产生剂量依赖性抗伤害感受，ED50值分别为1.51 毫克/千克和0.62 毫克/千克，但是不会对甩尾测试任何显著影响。[4]

参考文献

[1] Van Nueten JM, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1981, 218(1), 217-230.

[2] Lakoski JM, et al. Neuropharmacology, 1985, 24(4), 265-273.

[3] Zhang ZH, et al. Circ Res, 1994, 75(4), 711-721.

[4] Alhaider AA, et al. Brain Res, 1991, 543(2), 335-340.