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基本信息
英文别名5-Amino-2-hydroxybenzoic acid, Mesalamine | |
中文别名5-氨基-2-羟基苯甲酸 | |
MDL编码MFCD00007877 | Reaxys-RN (Beilstein)2090421 |
Merck Index14,5904 | EC No.201-919-1 |
安全信息
存储条件Store at 2-8℃ | Symbol  |
Signal WordWarning | Hazard StatementsH315 H319 H335 H412 |
Precautionary StatementsP280 P321 P261 P271 P319 P405 P501 P273 P302+P352 P332+P317 P362+P364 P264+P265 P305+P351+P338 P337+P317 P304+P340 P403+P233 | |
WGK Germany2 | RTECSVO1400000 |
TSCA1 | |
化学和物理性质
MP275-280 |
产品描述
产品描述
Mesalamine是一种抗炎化合物。
靶点（IC50 & Targe）
ALOX5
COX
MPO
NF-κB
PPARγ
体外研究
Mesalamine抑制3-羟基类固醇脱氢酶，参与DHP和THP之间的可逆转换，因此可能影响大脑中的DHP和THP的活性。Mesalamine，抗炎氨基水杨酸，剂量依赖性地抑制IL-1刺激的NF-κB的依赖性转录而不妨碍的IκB降解或核转位和活化的NF-κB的蛋白质，的RelA和c-REL，或RelB基因转录的DNA结合。Mesalamine发现抑制IL-1刺激的RelA磷酸化。[1] Mesalamine增加细胞粘附试验，通过细胞粘附和跨细胞电阻测量来测量。Mesalamine恢复粘附分子E-cadherin和β-catenin的膜性表达。[2] Mesalamine或sulfasalazine（2 mM），但不是sulfapyridine，剂量依赖性显著降低TC22转录物的表达并可逆方式TC22蛋白的表达。[3] Mesalamine诱导E-cadherin蛋白膜表达并增加细胞间粘附。Mesalamine活性调节E-cadherin的糖基化，增加GnT-III的mRNA和蛋白水平，它的活性增加E4-凝集反应的检测。[4] Mesalamine（0.1-1 mM）以剂量依赖的方式抑制过氧化亚硝酸盐介导的化学发光，表明Mesalamine能够直接清除过氧亚硝酸盐。Mesalamine仅在高浓度（1 mM）抑制羟基自由基加合物而移动电子顺磁共振（EPR）谱。[5]
参考文献
[1] Egan LJ, et al. J Biol Chem,?999, 274(37), 26448-26453.
[2] Khare V, et al. Biochem Pharmacol,?013, 85(2), 234-244.
[3] Das KK, et al. Mol Pharmacol,?009, 76(1), 183-191.
[4] Khare V, et al. Biochem Pharmacol,?014, 87(2), 312-320.
[5] Graham PM, et al. Mol Cell Biochem,?013, 378(1-2), 291-298.
