产品描述

LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂，IC50 为 30 nM，选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。

靶点（IC50 & Targe）

IKK2,30nM

体外研究

LY2409881可抑制激活的NF-ƘB，在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞中，引起浓度和时间依赖性的细胞生长抑制和细胞凋亡。在卵巢癌SKOV3细胞株中，LY2409881表现出中等毒性。在SUDHL2细胞中，LY2409881可协同阿霉素和环磷酰胺抑制细胞生长，但在LY1细胞中没有协同作用。在SUDHL22和LY1细胞中，LY2409881可协同组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂romidepsin抑制细胞生长。[1]

体内研究

在SCID-beige移植瘤小鼠模型中，LY2409881（50、100和200 mg/kg，腹腔注射）可显著抑制肿瘤生长。[1]

细胞实验

Cell lines: OCI-LY10

Concentrations: 25 μM

Incubation Time: ~72 h

Method: 细胞毒性是根据说明书使用荧光试剂盒来检测的。在96孔板中，每组做三个平行实验。经样品处理24、48和72小时后。细胞毒性由与未处理细胞组的活细胞降低百分比来表示。使用CalcuSyn Version 2.0软件计算IC50值。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Deng C, et al. Clin Cancer Res. 2015, 21(1):134-145.