Rizatriptan benzoate, 99%, an agonist at serotonin 5-HT1B and 5-HT1D receptors, reagent, for R&D
苯甲酸利扎曲坦 , 99% , 一种羟色胺5-HT1B和5-HT1D受体激动剂, 试剂级, 用于研发
产品编号
100442
CAS
纯度
99%
分子式
C15H19N5·C7H6O2
分子量
391.47
品牌
J&K
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英文别名MK-462 Benzoate
MDL编码MFCD00866224

产品描述

Rizatriptan Benzoate 是5-HT1激动剂,是一种曲坦类治疗偏头痛的药物。

靶点(IC50 & Targe)

5-HT

体内研究

在麻醉豚鼠中,Rizatriptan通过血管周围三叉神经的5-HT(1D) 受体作用阻断神经性血管舒张,抑制CGRP释放。在麻醉豚鼠中,Rizatriptan唤起硬脑膜血管直径瞬时减少,并在10分钟内恢复到基线值。[1] Rizatriptan显著抑制三叉神经节高强度的电刺激产生的硬脑膜血浆蛋白外渗。在麻醉大鼠中,Rizatriptan显著降低电刺激的硬脑膜血管扩张。[2] 在正常和模型组大鼠的中脑中,Rizatriptan Benzoate显著减少SP mRNA水平,这说明Rizatriptan Benzoate能下调大鼠的中脑中SP基因的表达。在偏头痛大鼠模型中,Rizatriptan Benzoate显著降低中脑中PENK mRNA水平,降低中脑中脑啡肽和亮氨酸脑啡肽的含量,从而削弱了内源性疼痛调节系统的镇痛作用。[3] 在清醒大鼠中,Rizatriptan Benzoate导致Fos样阳性神经元数量在三叉神经脊束核尾partand缝大核下降,在periaqueductal灰质中增加和留在下丘脑腹内侧核和mediodorsal丘脑核中不变。[4] 在大鼠中,Rizatriptan Benzoate显著减少head-flicks的数量。,与未经治疗的对照组相比,Rizatriptan Benzoate也显著减少梳理行为的持续时间近2倍。[5]

参考文献

[1] Williamson DJ, et al. Br J Pharmacol,?001, 133(7), 1029-1034.

[2] Williamson DJ, et al. Eur J Pharmacol,?997, 328(1), 61-64.

[3] Yao G, et al. Neural Regen Res,?012, 7(2), 131-135.

[4] Wang X, et al. Brain Res, 2011, 1367, 340-346.

[5] Dong Z, et al. Brain Res,?011, 1368, 151-158.

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SymbolLT
Signal WordDanger
Hazard StatementsH360
Precautionary StatementsP203 P280 P318 P405 P501
WGK Germany3
TSCA0
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