ETP46464 , 99% , 一种有效的 mTOR 和 ATR 抑制剂, IC50 分别为 0.6 和 14 nM
ETP46464, 99%, an effective mTOR and ATR inhibitor with IC50s of 0.6 and 14 Nm respectively.
分子式: C30H22N4O2
分子量: 470.52
纯度: 99%
| 包装 | 库存 | 价格 | |
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暂无数据 | |||
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基本信息
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol   |
Signal WordWarning | Hazard StatementsH302 H410 |
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317 | |
UN3077 | Hazard Class9 |
Packing GroupIII | |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为25 nM。
靶点（IC50 & Targe）
ATM,545nM
ATR,14nM
DNA-PK,36nM
mTOR,0.6nM
PI3Kα,170nM
ATR选择性抑制剂，特别对p53缺失的肿瘤细胞有毒性。由于其理想的药理特性，经常被用来作为探针药物。
体外研究
ETP-46464在100nM几乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα，mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性，IC50值分别为170，0.6和36 nM。ETP-46464能够促进复制叉停滞的破损。ETP-46464导致在复制细胞中产生大量DNA损伤。 1μM ETP-46464抑制电离辐射诱导的G2 / M期检查点出现，并导致在细胞中微核或完全破碎的细胞核的存在。ETP-46464对p53缺陷的细胞尤其有毒性，这为复制应力产生的条件加剧，如细胞周期蛋白E的表达。[1]
参考文献
[1] Toledo LI, et al. Nat Struct Mol Biol, 2011, 18(6), 721-727.
