盐酸达泊西汀 , 98% , 一种短效的选择性5-羟色胺重吸收抑制剂
Dapoxetine hydrochloride, 98%, a short-acting novel selective serotonin reuptake inhibitor
分子式: C21H23NO·HCl
分子量: 341.87
纯度: 98%
| 包装 | 库存 | 价格 | |
|---|---|---|---|
暂无数据 | |||
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基本信息
英文别名Dapoxetine HCl | |
中文别名达泊西汀盐酸盐 | |
MDL编码MFCD08272809 | Reaxys-RN (Beilstein)10603966 |
Merck Index2821 | |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol   |
Signal WordWarning | Hazard StatementsH302 H319 H413 |
Precautionary StatementsP270 P330 P501 P280 P273 P301+P317 P264+P265 P305+P351+P338 P337+P317 | |
UN3077 | Hazard Class9 |
Packing GroupIII | |
化学和物理性质
MP175-179 | BP454.4 |
FP132.6 | |
产品描述
产品描述
Dapoxetine HCl 是一种短效的，新型选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。
靶点（IC50 & Targe）
5-HT [1]
体外研究
Dapoxetine以浓度依赖性的方式不仅降低Kv4.3电流的峰值也加快电流灭活衰减率。Dapoxetine减小Kv4.3电流的过去极化脉冲的持续时间,IC 50为5.3 μM。Dapoxetine也造成大量关闭状态的失活加快。Dapoxetine产生显著使用依赖性阻滞，伴随着从Kv4.3电流的失活的延迟恢复。[1] Dapoxetine以浓度依赖性方式减小Kv1.5的电流的峰值幅度并加速电流失活的衰减率，IC 50为11.6 μM。Dapoxetine减少尾电流振幅，并减缓Kv1.5的失活过程，这导致尾巴渗透现象。Dapoxetine产生使用依赖性Kv1.5的在1和2赫兹频率的阻滞和减缓了时间过程失活的恢复。[2] Dapoxetine也似乎是一个有用的辅助吗啡，降低镇痛阈值，虽然Dapoxetine本身具有可忽略的镇痛活性。Dapoxetine是D对映体LY243917，作为5-羟色胺再摄取抑制剂比L-对映体更有效3.5倍。[3]
参考文献
[1] Jeong I, et al. Neuropharmacology,?012, 62(7), 2261-2266.
[2] Jeong I, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol,?012, 385(7), 707-716.
[3] No authors listed. Drugs R D, 2005, 6(5), 307-311.
