点击化学发展史：从经典CuAAC到新型PFEx-百灵威

点击化学是通过模块化的反应快速高效合成新分子，具有高度可预测性和极高的反应性，经过20多年的发展，点击化学的反应类型也逐渐丰富。

2002年，Meldal和Sharpless各自独立发现开发出了铜（I）催化叠氮化物和端炔环加成生成三唑类化合物的反应，即最著名的CuAAC反应，开启了合成化学的“功能主义时代”。

图1 Cu(I)-催化的叠氮-炔基环加成反应

在CuAAC反应启发下，Bertozzi等人于2004年开发出了应变促进叠氮-炔烃的环化加成反应（SPAAC），该反应利用环应变成为环辛炔释放的焓形成稳定的三唑，无需使用金属催化剂，对于生物领域研究具有重要意义。

图2 应变促进叠氮-炔烃的环化加成反应

2014年， Sharpless课题组报道了硫(VI)-氟化物交换反应（SuFEx），该反应可在无金属条件下进行，且SuFEx连接形式灵活多样，成为继CuAAC之后的新一代点击化学。

图3 硫(VI)-氟化物交换反应

自然界中基于磷的连接体普遍存在，且P-F与S-F类似具有高于P-Cl的键能，受此启发，Sharpless与Moses课题组近期开发了一种新型新型点击化学反应——磷(V)氟化物交换（PFEx）。该反应通过路易斯碱催化，可高效构建具有P-O和P-N的产物，为点击化学领域提供了新的研究方向^[1]。

百灵威可提供磷酰卤、磺酰卤、催化剂、端炔、叠氮化物等系列产品，纯度高，质检严格，现货充足，助力点击化学发展！

品名	CAS	货号
Bis(dimethylamino)phosphoryl chloride, 90%, tech. 双(二甲胺基)磷酰氯	1605-65-8	526959
Hexafluorocyclotriphosphazene, 97% 六氟环三磷腈	15599-91-4	258454

品名	CAS	货号
Benzenesulfonyl fluoride, 99% 苯磺酰氟	368-43-4	508132
2-Fluorobenzenesulfonyl fluoride, 95% 2-氟苯磺酰氟	52200-99-4	2283533
2-Thiophenesulfonyl chloride, 98% 2-噻吩磺酰氯	16629-19-9	120653
p-Toluenesulfonyl fluoride, 98% 对甲苯磺酰氟	455-16-3	562982

品名	CAS	货号
Copper(II) sulfate pentahydrate, 98%, for analysis 硫酸铜(II)五水合物	7758-99-8	286196
1,8-Diazabicyclo(5.4.0)undec-7-ene, 98% 1,8-二氮杂双环(5.4.0)十一碳-7-烯	6674-22-2	292269
4-Dimethylaminopyridine, 99% 4-二甲氨基吡啶	1122-58-3	117147
Hexamethyldisilazane, 99%, J&KSeal 六甲基二硅氮烷	999-97-3	902315
Triethylamine, 99% 三乙胺	121-44-8	432915
1,5,7-Triazabicyclo(4.4.0)dec-5-ene, 98% 1,5,7-三氮杂二环(4.4.0)癸-5-烯	5807-14-7	478441
2-(tert-Butyl)-1,1,3,3-tetramethylguanidine, 97% 2-(叔丁基)-1,1,3,3-四甲基胍	29166-72-1	F461921

品名	规格	货号
5 mm NMR Economy Sample Tube w/ Cap, 7" L 100 Pk, High-Throughput 5毫米高通量经济型核磁管	7英寸，100支/盒	WG-1000-7
C18-H HPLC column, 250*4.6 mm 5 μm, 120 Å, PH 1.5-10.5 C18-H 液相色谱柱	柱长250×内径4.6 mm 填料直径5 μm, 孔径 120 Å, PH 1.5-10.5	1122769
TLC silica gel plate (fluorescent indicator), HPTLC, GF254, layer thickness 0.2-0.25 mm, 50*25 mm, 640 pcs/pack 薄层色谱硅胶板(含荧光) , 高效薄层层析硅胶GF254板	涂层厚度: 0.2-0.25 mm, 50*25 mm, 640片/盒	943013
Unheated magnetic stirrer, work plate material:Nylon+GF, max. stirring quantity[H₂O]: 3L 不加热型磁力搅拌器	盘面: Nylon+GF, 工作盘面尺寸: φ135mm, 最大搅拌量[水]: 3L, 转速范围: 0-1500rpm	989082

点击化学发展史：从经典CuAAC到新型PFEx