手性β-氨基砜广泛存在于生物活性分子和药物中，其常用合成方法包括乙烯基砜的不对称aza-Michael加成反应、手性N-亚磺酰基亚胺中磺酰基碳阴离子的立体选择性加成反应和铑催化的丙烯酰基砜的不对称氢化反应等。然而，这些方法存在底物范围有限、反应条件苛刻、需要贵金属催化剂和需要预安装砜官能团等缺点。因此，探索高效、经济的手性β-氨基砜合成新策略至关重要。

    近期，四川大学练仲教授开发了一种以廉价易得的Fe(OTf)₂为催化剂，利用SO₂（来自SOgen）插入对映选择性合成手性β-氨基砜的新方法。该方法中的丙烯酰胺、环酮肟酯、TMSN₃和SO₂四组分反应可以在温和的条件下进行对映选择性偶联，产生具有手性季碳中心的手性β-叠氮砜。其叠氮基可以在H₂氛围下，用Pd/C催化还原，很容易地转化为手性β-氨基砜。该方法反应条件温和，成本低，产率和对映选择性高，底物范围广，在医药领域具有较大的应用价值。

    SOgen是练仲教授设计开发的一种外源性SO₂替代试剂，具有价廉、稳定、可控、易于保存等优点，结合Skrydstrup开发的“two-chamber”系统使用，5分钟内基本完全释放SO₂，并且能避免产生的有机物影响反应主体系，是一种独特有效的SO₂替代品。

使用方法

    将SOgen试剂置于反应器中，加入当量对甲苯乙烯，以十四烷作为溶剂（1.0 mL/ 0.2 mmol SOgen），封闭后在100 ℃条件下反应10 min，反应液澄清即反应结束。
    百灵威独家供应四川大学练仲教授开发的新型外源性SO₂替代试剂 ，产品优势如下：

• 能避免产生的有机物影响反应主体系；
• SO₂释放速度快，价廉可控，应用范围广；
• 性质稳定，易于保存；

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品名	CAS	货号
1-Methyl-4-vinylbenzene (stabilised with TBC)	622-97-9	F236761 危化品
n-Tetradecane, 98% 正十四烷	629-59-4	139991
Copper(I) iodide, 98% 碘化亚铜(I)	7681-65-4	988790
Tris(trimethylsilyl)silane, 97% 三(三甲硅烷基)硅烷	1873-77-4	197987

参考文献

1. Liping L , Xuemei Z , Chunxi H ,et al.Access to chiral β-amino sulfones from acrylamides and sulfur dioxide by iron catalysis[J].Organic Chemistry Frontiers, 2024(6):11.

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