练仲教授科研成果|新型SO2替代试剂SOgen合成γ-酮砜类化合物|百灵威-百灵威

练仲教授科研成果|新型SO2替代试剂SOgen合成γ-酮砜类化合物

    γ-酮砜可作为抗菌、抗凝血和抗肿瘤药物的关键生物活性成分,在药物化学中发挥着重要作用。传统的γ-酮砜类化合物是通过相应的γ-酮硫代醚的氧化或通过烷基或芳基亚磺酸酯的衍生获得的,然而步骤繁琐,且需要使用强氧化剂,这在很大程度上限制了其应用。
    四川大学练仲教授以环丙醇、芳基二氮四氟硼酸盐为原料,在外源性SO2替代试剂SOgen存在下,以良好的产率、温和的反应条件、低催化剂负载量和良好的官能团耐受性,简单而直接地获得一系列结构多样的γ-酮砜类化合物[1]
    SOgen具有价廉、稳定、可控、易于保存等优点,结合Skrydstrup开发的“two-chamber”系统使用,5分钟内基本完全释放SO2,并且能避免产生的有机物影响反应主体系,是一种独特有效的SO2替代品。

使用方法
图2 SOgen试剂的使用方法
图2 SOgen试剂的使用方法
    将SOgen试剂置于反应器中,加入当量对甲苯乙烯,以十四烷作为溶剂(1.0 mL/ 0.2 mmol SOgen),封闭后在100 ℃条件下反应10 min,反应液澄清即反应结束。

练仲教授,四川大学华西医院生物治疗全国重点实验室/皮肤科教授、博士生导师,入选国家海外高层次青年人才项目(青年千人)。目前主要从事二氧化硫的资源化利用、机械化学和小分子靶向药物的设计与合成等方面的研究。近年来主持了国家自然科学基金项目、国家青年千人计划、四川省科技项目等。以通讯/第一作者在Science、Nat. Commun.、Angew. Chem. Int. Ed.、ACS Catal.等国际著名期刊发表多篇论文,现任国际有机化学杂志European Journal of Organic Chemistry国际编委。

    百灵威独家供应四川大学练仲教授开发的新型外源性SO2替代试剂 ,产品优势如下:
  • 能避免产生的有机物影响反应主体系;
  • SO2释放速度快,价廉可控,应用范围广;
  • 性质稳定,易于保存;
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参考文献
  1. Shen L, Zhang X, Lian Z. Copper-catalyzed ring-opening sulfonylation of cyclopropanols via the insertion of sulfur dioxide toward the synthesis of γ-keto aryl sulfones[J]. Organic Chemistry Frontiers, 2023, 10(13): 3239-3244.
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