上氘试剂，叩开医药创新之门

随着药物研发的不断尝试和发展，创新变得越来越难？

几乎所有已知的化学分子和生物靶点都已被制药工业筛选或开发过？

尽管新药研发的费用逐年增加，但成功上市的新药却不断减少？

在这样的情况下，上氘试剂显示出了它的优势^[1]。氘在药物分子中的形状和体积与氢基本上相同^[2]， 如果药物分子中的氢被选择性的替换为氘，氘代药物一般还会保留原来的生物活性和选择性。不仅如此，C-D键的结合比C-H键更加稳定，往往可直接影响某些药物的吸收、分布、代谢和排泄等属性，从而提高药物的疗效、安全性和耐受性，使氘代药物在身体内作用时间更长，效果更优，所以氘代药物渐渐成为了近几年药物研发领域的新宠。

2017年，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了世界上首个氘代药物—AUSTEDO™（氘代丁苯那嗪），该药物可用于治疗亨廷顿舞蹈症引发的异常不自主运动，在氘化后，药代动力学特征得到改善，半衰期显著延长，从而允许较低的治疗剂量；SD-254是文法拉辛的氘代化合物，一期临床试验表明SD-254的代谢速度是文法拉辛的一半，因而其在体内持续的时间更长，疗效更明显。

首个上市氘代药物（AUSTEDO）及氘代文拉法辛

1. Qilu Pharmaceutical Affairs, [J]. 2010 , 29(11) : 682-684.
2. Arch Biochem Biophys, [J]. 2007, 465(1) : 82-89

上氘试剂是氘代药物合成的必备原料，J&K上氘试剂具有：

• 品种全：包含氘代还原试剂，氘代路易斯酸，氘代氟化试剂多个合成系列产品；
• 氘代度高；
• 现货充足；
• 可供大包装。

产品列表

相关阅读