氟化试剂——对号入座,优选不难

在药品的探索合成中,引入氟原子可有效调节代谢途径、改善药代动力学和成分渗透性等,药物化学家常用氟取代氢或将氟用作药效团以实现功能。据估计,约20%的上市药品和30%的农用化学品含有一个或多个氟原子。随着含氟新产品数量迅速增加,在其研发中,如何更快、更好的选择氟化试剂?

根据官能团结构分类,含氟产品大致可分为烃基类、芳香类及其他类。针对不同种类,本文分别列举其常用的前驱体及适用的氟化试剂[1]。参照此表,便于您更快、更广的选择适用的前驱体和氟化试剂。

本文以目标氟化产品为单元,根据合成前驱体类别,为您精心挑选了百灵威氟化试剂和优选产品,请按需选择化学品。

一、目标含氟产品:alkyl CF3
合成前驱体 氟化试剂 优选氟化试剂
R-CO2H deoxofluorinating reagents
(Fluolead, SF4)
品名: 双(2-甲氧基乙基)氨基三氟化硫 , 95%
CAS: 202289-38-1
货号: 942961
aldehydes and ketones CF3TMS 品名: 三氟甲基三甲基硅烷,98%
CAS: 81290-20-2
货号: 473882
R-M CF3COR
(TFA derivatives)
品名: 三氟乙酸甲酯,99%
CAS: 431-47-0
货号: 421428
R-X FSO2CF2CO2Me 品名: 氟磺酰二氟乙酸甲酯,97%
CAS: 680-15-9
货号: 001091
enolates or enol ethers Togni's reagent 品名: 1-三氟甲基-3,3-二甲基-1,2-苯并碘氧杂戊环,97%
CAS: 887144-97-0
货号: 807677
二、目标含氟产品:alkyl CF2
合成前驱体 氟化试剂 优选氟化试剂
aldehydes and ketones deoxofluorinating reagent 品名: 双(2-甲氧基乙基)氨基三氟化硫 , 95%
CAS: 202289-38-1
货号: 942961
aldehydes and ketones CHF2TMS 品名: (二氟甲基)三甲基硅烷,98%
CAS: 65864-64-4
货号: 1210813
ArCOR [Ph3PCF2H]+Br 品名: (溴二氟甲基)三苯基溴化膦,95%
CAS: 58201-66-4
货号: SY251657
三、目标含氟产品:alkyl CF
合成前驱体 氟化试剂 优选氟化试剂
alcohol deoxofluorinating reagent 品名: 双(2-甲氧基乙基)氨基三氟化硫 , 95%
CAS: 202289-38-1
货号: 942961
R-X or epoxides F 品名: γ-甲基-α-三氟甲基-γ-丁内酯,98%
CAS: 139547-12-9
货号: 008688
四、目标含氟产品:aryl CF3
合成前驱体 氟化试剂 优选氟化试剂
ArCO2H deoxofluorinating reagent
(Fluolead, SF4)
品名: 双(2-甲氧基乙基)氨基三氟化硫 , 95%
CAS: 202289-38-1
货号: 942961
Ar-H (CF3CO)2O 品名: 三氟乙酸酐,99%
CAS: 407-25-0
货号: 199332
Ar-H NaSO2CF3 品名: 三氟甲烷亚磺酸钠,97%
CAS: 2926-29-6
货号: 370807
Ar-M CF3COR
(TFA derivatives)
品名: 三氟乙酸甲酯,99%
CAS: 431-47-0
货号: 421428
Ar-X RSOCF3 品名: 苯基三氟甲基亚砜,98%
CAS: 703-18-4
货号: P2460
Ar-X [(phen)CuCF3] 品名: (三氟甲基)三(三苯基磷)铜(I),98%
CAS: 325810-07-9
货号: T2883
ArCX HF/SbF5 品名: 五氟化锑
CAS: 7783-70-2
货号: PC1130
五、目标含氟产品:aryl CF2
合成前驱体 氟化试剂 优选氟化试剂
ArCHO, ArCOR deoxofluorinating reagent 品名: 双(2-甲氧基乙基)氨基三氟化硫 , 95%
CAS: 202289-38-1
货号: 942961
Ar-X CHF2TMS 品名: (二氟甲基)三甲基硅烷,98%
CAS: 65864-64-4
货号: 1210813
Ar-Zn PySO2CHCF2 品名: 二氟甲基 (2-吡啶基)砜,98%
CAS: 1219454-89-3
货号: 1431025
Ar-X ArCOCF2H 品名: 2,2-二氟苯乙酮
CAS: 395-01-7
货号: 024842
Ar-H NaSO2CHF2 品名: 二氟甲基亚磺酸钠,98%
CAS: 275818-95-6
货号: 2465675
Ar-H Zn(SO2CHF2)2 品名: 三氟甲磺酸锌, 97.5%
CAS: 54010-75-2
货号: 147935
六、目标含氟产品:aryl CF
合成前驱体 氟化试剂 优选氟化试剂
ArCH2OH deoxofluorinating reagent 品名: 双(2-甲氧基乙基)氨基三氟化硫 , 95%
CAS: 202289-38-1
货号: 942961
ArCH2-X F 品名: 四丁基氟化铵水合物,98%
CAS: 22206-57-1
货号: 435569
七、其他含氟产品
目标含氟产品 合成前驱体 氟化试剂 优选氟化试剂
Ar F ArNH2 HBF4 品名: 四氟硼酸,48 wt.%水溶液
CAS: 16872-11-0
货号: 377818
Ar F ArX F 品名: 四丁基氟化铵,1M THF溶液
CAS: 429-41-4
货号: 02-5012
ROCF3 ROH HF, CCl4 品名: 氢氟酸 , 用于合成, 40% w/w水溶液
CAS: 7664-39-3
货号: 977758
ROCF3 ROCCl3 HF 品名: 氢氟酸 , 用于合成, 40% w/w水溶液
CAS: 7664-39-3
货号: 977758
ROCF3 ROH Togni's reagent 品名: 1-三氟甲基-3,3-二甲基-1,2-苯并碘氧杂戊环,97%
CAS: 887144-97-0
货号: 807677
ROCF2H Ar-OH PhSO2CF2Cl 品名: 氯二氟甲基苯基砜,97%
CAS: 930836-30-9
货号: 1554005
ROCF2H Ar-OH HCF2OTf 品名: 三氟甲磺酸二氟甲酯
CAS: 1885-46-7
货号: PC53222
ROCF2H Ar-H R2N-OCF2H 品名: 2-(二氟甲氧基)苯胺,98%
CAS: 22236-04-0
货号: 616785
vinyl F R1COR2 PhSO2CHF2 or PySO2CHF2 品名: 三氟甲磺酸(2-吡啶基)酯,98%
CAS: 65007-00-3
货号: 205619

百灵威作为集成式敏捷研发制造平台,为您优选100多种氟化试剂系列产品,对号入座,助您轻松挑选氟化试剂。

参考文献
  1. Caron S . Where Does the Fluorine Come From? A Review on the Challenges Associated with the Synthesis of Organofluorine Compounds[J]. Organic Process Research & Development, 2020, 24,470-480.
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