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绿色合成试剂

我们了解化学是科学研究和改造自然的工具,它有责任让我们的世界变得更美好——一个拥有更清洁的海洋、更新鲜的空气和更安全的食物的地方。

如何提高合成反应效率、减少废物产生、保障健康和环境安全,成为新时代下的挑战。

我们基于GSK绿色化学试剂指南[1](非红色试剂部分)挑选各类绿色合成试剂,助您一臂之力 。

1、酰胺生成
酰胺生成

典型试剂和反应

COMU((1-Cyano-2-ethoxy-2-oxoethylidenaminooxy)dimethylamino-morpholino-carbenium hexafluorophosphate, 98%, 1150273, 1075198-30-9) 用于胺化

COMU用于酰胺生成
References
  • Tosh D K, Phan K, Gao Z G, et al. J. Med. Chem., 2012, 55(9), 4297-4308.
2、氟化试剂
氟化试剂

典型试剂及其反应:N-Fluorobenzenesulfonimide,133745-75-2,115351用于氟化

References
  • Tu X F, Gong L Z. Angew. Chem. Int. Ed., 2012, 51(45), 11346-11349
3、C-H 溴化和氯化
3.1,C-H 溴化
C-H 溴化

典型试剂及其反应:NBS(N-溴代琥珀酰亚胺)

Yield:90%; at 80℃; for 0.5h.

References
  • Wang Lei, Wang Xiaolei, Wang Zongying, Chen Da; Cao RuqiDouchuang (Shanghai) Pharmaceutical Technology Co., Ltd.;, CN107573360, 2018, A

Yield:81%; With silica gel In dichloromethane at 20℃; for 1h.

References
  • Garai. Sumanta; Janero, David R.; Laprairie, Robert B.; Pertwee. Roger G.; Schaffer, Peter C.; Straiker, Alex; Thakur, Ganesh A.; Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2021, vol. 50, art. No.116421
3.2,C-H 氯化
C-H 氯化
4、碘化试剂
碘化试剂

典型试剂及其反应:

516-12-1(N-Iodosuccinimide)

Yield:93%;In dichloromethane at 25℃; for 0.5h.

References
  • Ortiz, Alejandro; Dyes and Pigments, 2019, vol. 171, art. no. 107690

References

  • Chiba university; Arai Takayoshi; Sugiyama Noriyuki; JP2015/38052, 2015, A
5、氧化和还原试剂
5.1,氧化到醛、酮
5.2,氧化到砜
5.3,还原胺化
5.4,硝基还原
5.5,酮还原

典型试剂和反应

Hantzch ethyl ester (Diethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylate, 98%, 505196, 1149-23-1) for reduction:

References
  • Tu X F, Gong L Z. Angew. Chem. Int. Ed., 2012, 51(45), 11346-11349
参考文献
  1. Joseph P. Adams, Catherine M. Alder, Ian Andrews, et al. Green Chemistry, 22 Apr 201, DOI:10.1039/c3gc40225h
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