绿色合成试剂

我们了解化学是科学研究和改造自然的工具，它有责任让我们的世界变得更美好——一个拥有更清洁的海洋、更新鲜的空气和更安全的食物的地方。

如何提高合成反应效率、减少废物产生、保障健康和环境安全，成为新时代下的挑战。

我们基于GSK绿色化学试剂指南^[1]（非红色试剂部分）挑选各类绿色合成试剂，助您一臂之力 。

1、酰胺生成

典型试剂和反应

COMU((1-Cyano-2-ethoxy-2-oxoethylidenaminooxy)dimethylamino-morpholino-carbenium hexafluorophosphate, 98%, 1150273, 1075198-30-9) 用于胺化

References

• Tosh D K, Phan K, Gao Z G, et al. J. Med. Chem., 2012, 55(9), 4297-4308.

2、氟化试剂

典型试剂及其反应：N-Fluorobenzenesulfonimide，133745-75-2，115351用于氟化

References

• Tu X F, Gong L Z. Angew. Chem. Int. Ed., 2012, 51(45), 11346-11349

3、C-H 溴化和氯化

3.1，C-H 溴化

典型试剂及其反应：NBS(N-溴代琥珀酰亚胺)

Yield:90%; at 80℃; for 0.5h.

References

• Wang Lei, Wang Xiaolei, Wang Zongying, Chen Da; Cao RuqiDouchuang (Shanghai) Pharmaceutical Technology Co., Ltd.;, CN107573360, 2018, A

Yield:81%; With silica gel In dichloromethane at 20℃; for 1h.

References

• Garai. Sumanta; Janero, David R.; Laprairie, Robert B.; Pertwee. Roger G.; Schaffer, Peter C.; Straiker, Alex; Thakur, Ganesh A.; Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2021, vol. 50, art. No.116421

3.2，C-H 氯化

4、碘化试剂

典型试剂及其反应：

516-12-1（N-Iodosuccinimide）

Yield:93%；In dichloromethane at 25℃; for 0.5h.

References

• Ortiz, Alejandro; Dyes and Pigments, 2019, vol. 171, art. no. 107690

References

• Chiba university; Arai Takayoshi; Sugiyama Noriyuki; JP2015/38052, 2015, A

5、氧化和还原试剂

5.1，氧化到醛、酮

5.2，氧化到砜

5.3，还原胺化

5.4，硝基还原

5.5，酮还原

典型试剂和反应

Hantzch ethyl ester (Diethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylate, 98%, 505196, 1149-23-1) for reduction:

References

• Tu X F, Gong L Z. Angew. Chem. Int. Ed., 2012, 51(45), 11346-11349

参考文献

1. Joseph P. Adams, Catherine M. Alder, Ian Andrews, et al. Green Chemistry, 22 Apr 201, DOI:10.1039/c3gc40225h

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