核苷、核苷酸及其类似物——抗击新冠新利器“雷神之锤”

2021年11月4号，全球首个新冠口服药Molnupiravir（EIDD-2801，名称源自Mjollnir，雷神之锤）在英国获批上市，用于治疗轻度到中度新冠肺炎患者，可使死亡率降低50%。

Molnupiravir（EIDD-2801）是一种核糖核苷类似物，核苷是由糖（核糖或脱氧核糖）和含氮碱基（嘧啶碱和嘌呤碱）组成的 N-糖苷^[1]。修饰后的核苷类似物大多具有很好的抗病毒、抗肿瘤等生物活性，在治疗丙型肝炎病毒、乙型肝炎病毒、HIV、肿瘤等危重疾病方面发挥着至关重要的作用^[2]。目前抗病毒的核苷类药物占临床应用药物的半数以上，其进入细胞后，通常逐步磷酸化转变为三磷酸核苷类似物而发挥抗病毒作用(图1)^[3]。

核苷酸是由糖、含氮碱基和一个或多个磷酸基团组成的核酸的基本单元^[4]，在基因工程、医学、农产品等研究领域中，核苷酸及其类似物是非常重要的生化试剂和原材料^[5]。

图1 核苷类抗病毒药物作用机理^[3]

百灵威作为集成式敏捷研发制造平台，可提供核苷和核苷酸及其类似物系列产品：

• 品种多样：400余种产品，涵盖核苷及其类似物、核苷酸及其类似物、碱基三大系列；
• 质量保证：活性物质含量稳定，纯度高。

产品列表

• 核苷及其类似物

1

品名：
2'-Deoxy-5-methylcytidine, 98%
2'-脱氧-5-甲基胞苷
CAS：838-07-3
货号：142157

2

品名：
5-Ethynyl-2'-deoxyuridine, 98%
5-乙炔基-2'-去氧尿苷
CAS：61135-33-9
货号：285211

3

品名：
1-Methyladenosine, 98%
1-甲基腺苷
CAS：15763-06-1
货号：211950

4

品名：
Puromycin dihydrochloride, 98%
嘌呤霉素二盐酸盐
CAS：58-58-2
货号：168086

• 核苷酸及其类似物

1

品名：
Adenosine 5'-monophosphate, 99%
腺苷-5'-单磷酸
CAS：61-19-8
货号：103282

2

品名：
5-Aminoimidazole-4-carboxamide-1-β-D-ribofuranosyl 5'-monophosphate, 95%
5-氨基咪唑-4-甲酰胺-1-β-D-呋喃核糖苷-5'-单磷酸酯
CAS：3031-94-5
货号：912489

3

品名：
Inosine 5'-monophosphate, 98%
肌苷-5'-单磷酸
CAS：131-99-7
货号：325512

4

品名：
Uridine-5'-diphospho-α-D-galactose disodium salt, 95%
尿苷-5'-二磷酸-α-D-半乳糖二钠盐
CAS：137868-52-1
货号：254155

• 碱基

1

品名：
Adenine, 99.5%
腺嘌呤
CAS：73-24-5
货号：242090

2

品名：
Cytosine, 99%
胞嘧啶
CAS：71-30-7
货号：457913

3

品名：
5-Fluorouracil, 99%
5-氟尿嘧啶
CAS：51-21-8
货号：180939

4

品名：
3-Isobutyl-1-methylxanthine, 99%
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤
CAS：28822-58-4
货号：312460

参考文献

1. Davis I D H. Fundamentals of biochemistry [J]. Instructor, 2006.
2. Li N, Smith T J, Zong M H. Biocatalytic transformation of nucleoside derivatives [J]. Biotechnology advances, 2010, 28(3): 348-366.
3. 孙彦莹，康东伟，高升华，展鹏，刘新泳。核苷类抗病毒药物研究进展[J]。中国药物化学杂志，2021, 31(01): 55-75.
4. Marina Manhães, Marcelo Cesar, Rayssa Justo, Mauro Geller, Mendel Suchmacher and Rafael Cisne. The Role of Nucleotides in Glial Cellsduring Peripheral Nerve Trauma and Compressive Disorders [M]. IntechOpen: 2017-05-31.
5. Schrum J P, Siddiqi S, Ejebe K. Modified nucleosides, nucleotides, and nucleic acids, and uses thereof: U.S. Patent 9, 657, 295.

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