战疫—“西维来司他钠”关键中间体-百灵威

西维来司他钠（Sivelestat Sodium Hydrate）由小野（Ono）研发，于2002年上市，是一种中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，用于治疗伴有全身炎症反应综合征的急性肺损伤（ALI）。

此次全球大爆发的新冠肺炎疫情，其最常见的致命并发症是急性呼吸窘迫综合征（ARDS，31%），而西维来司他钠是国内获批的首个用于治疗伴有全身炎症反应综合征的ALI和ARDS的药物^[1]。此药物的成功上市，对治疗呼吸系统重症患者意义重大，为抗击新冠疫情带来新希望，也为以后其他原因感染引起的ARDS的临床应用提供新选择。

百灵威是集研发、生产、经营于一体的高科技化学公司，在欧洲和亚洲的制造基地装备了500mL-3000L的反应釜，配套形成先进的柔性化学合成系统，生产多种药物合成领域常用产品。为支持广大药厂及科研工作者共抗疫情，百灵威人正在加紧生产，提供西维来司他钠合成所需产品。

合成路线^[2]

原料和中间体

981250

610-14-0

2-Nitrobenzoyl chloride, 97%
2-硝基苯甲酰氯

200556

3282-30-2

Pivaloyl chloride, 99%
新戊酰氯

148445

1738-76-7

Glycine benzyl ester toluene-4-sulfonate, 98%
甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐

其他相关产品

952074

109-99-9

Tetrahydrofuran, 99.5%, for synthesis
四氢呋喃, 用于合成

432915

121-44-8

Triethylamine, 99%
三乙胺

966438

68-12-2

N,N-Dimethylformamide, 99.8%, SuperDry, J&KSeal
N,N-二甲基甲酰胺, 超干溶剂, J&KSeal瓶

183974

7440-05-3

Palladium on carbon, 5% Pd (dry basis), reduced, wetted with 55% H₂O
钯/碳, 5% Pd (以干剂计算), 还原型, 含水约55%

944908

110-86-1

Pyridine, 99.5%, SuperDry, water≤30 ppm, J&KSeal
吡啶, 超干溶剂, water≤30 ppm, J&KSeal瓶

961203

75-09-2

Dichloromethane, 99.9%, SuperDry, stabilized with amylene, water≤30 ppm, J&KSeal
二氯甲烷, 超干溶剂, 含稳定剂戊烯, water≤30 ppm, J&KSeal瓶

980290

67-56-1

Methanol, 99.9%, SuperDry, water≤30 ppm, J&KSeal
甲醇, 超干溶剂, water≤30 ppm, J&KSeal瓶

参考文献

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战疫—“西维来司他钠”关键中间体

合成路线[2]

参考文献

合成路线^[2]