上海有机所薛小松团队成果｜新型超高活性重氮转移试剂—

有机叠氮化合物是指含有叠氮基团的化合物，自从1864年科学家P. J. Griess首次合成有机叠氮化合物（苯基叠氮）以来，有机叠氮化合物因具有独特的反应性及生物活性已被广泛应用于材料科学及化学生物学领域。叠氮基团作为一种方便的化学工具可实现广泛的化学转换，包括氮杂维蒂希反应（aza-Wittig）、施密特重排反应（Schmidt rearrangement）、C-H键胺化反应、施陶丁格连接反应（Staudinger ligation）以及点击化学反应等。

2024年，上海有机所薛小松团队提出重氮转移反应的活性和选择性预测模型，并利用团队开发的含氟试剂数据库FluoBase（https://fluobase.siochemdb.com）中的物化数据信息，开发了兼具超高活性和稳定性的重氮转移试剂PSIA-II。

产品优势

1. 活性高，可在温和条件下实现伯胺类化合物的快速（5-20 min）重氮转移反应；
2. 对水和氧不敏感，性质较稳定，可保存在-20℃冰箱至少两个月不分解；
3. 在有机合成、药物研发（图1）、材料化学和化学生物学领域具有应用潜力。

图1. PSIA-II试剂用于天然产物或药物的快速修饰

薛小松，中国科学院上海有机化学研究所研究员、博士生导师。2013年博士毕业于南开大学(导师:程津培院士)，同年留校任教，并于2018年入选“南开大学百名青年学术带头人”计划。2017年月-2020年8月，美国加州大学洛杉矶分校(UCLA)访问学者。2021年8月加入上海有机所。承担国家自然科学基金优秀青年基金、中国科学院“百人计划”(2021年)项目。主要从事物理有机化学研究，近5年以通讯（共同通讯）作者在Science，Nat. chem.，Nat, Synth., Acc, Chem, Res., J Am. Chem, Soc.，Angew.Chem.Int.Ed.等化学领域国际顶尖学术杂志发表论文30余篇，Precision Chemistry，Chinese Chemical Letters和《化学学报》青年编委，物理有机化学委员会委员，上海市化学化工数据共享服务平台负责人。

产品清单

品名：
PSIA-II , 95%
2-((叠氮基(氧代)(三氟甲基)-λ6-硫亚烷基)氨基)-1-甲基嘧啶-1-三氟甲磺酸鎓
货号：9445406

参考文献

1. Zheng, M. -M.; Cai, L.; Ma, T.; Tan, H. -D.; Lai, X.; Dong, J.; Xue, X. -S. Nat. Synth. 2024 3, 1507–1517.