抗肿瘤抗生素是一类微生物培养液中提取的,干扰肿瘤细胞DNA结构与功能、抑制肿瘤细胞分裂增殖或诱导肿瘤细胞凋亡的抗生素。它们结构独特、活性优良,是一类重要的细胞毒类抗肿瘤药物,近年来有越来越多的抗肿瘤抗生素被发现并运用于肿瘤研究 [1-4] 。
如格尔德霉素衍生物17-AAG通过抑制热休克蛋白HSP90 而干扰肿瘤中多种蛋白的折叠、活化和转运过程,从而发挥抗肿瘤活性(图1) [5] 。博来霉素A2和B2主要和其他药物联合使用治疗恶性淋巴瘤和头颈部癌等 [6] 。
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