随着药物研发的不断尝试和发展,创新变得越来越难?
几乎所有已知的化学分子和生物靶点都已被制药工业筛选或开发过?
尽管新药研发的费用逐年增加,但成功上市的新药却不断减少?
在这样的情况下,上氘试剂显示出了它的优势[1]。氘在药物分子中的形状和体积与氢基本上相同[2], 如果药物分子中的氢被选择性的替换为氘,氘代药物一般还会保留原来的生物活性和选择性。不仅如此,C-D键的结合比C-H键更加稳定,往往可直接影响某些药物的吸收、分布、代谢和排泄等属性,从而提高药物的疗效、安全性和耐受性,使氘代药物在身体内作用时间更长,效果更优,所以氘代药物渐渐成为了近几年药物研发领域的新宠。
2017年,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了世界上首个氘代药物—AUSTEDO™(氘代丁苯那嗪),该药物可用于治疗亨廷顿舞蹈症引发的异常不自主运动,在氘化后,药代动力学特征得到改善,半衰期显著延长,从而允许较低的治疗剂量;SD-254是文法拉辛的氘代化合物,一期临床试验表明SD-254的代谢速度是文法拉辛的一半,因而其在体内持续的时间更长,疗效更明显。
上氘试剂是氘代药物合成的必备原料,J&K上氘试剂具有:
品名 | CAS | 货号 |
---|---|---|
Dimethyl-d6 carbonate, 99.5 atom%D 碳酸二甲酯-d6 | 108481-44-3 | 218849 |
Malonic acid-d4, 99.5 atom%D 丙二酸-d4 | 813-56-9 | 248951 |
Trifluoroacetic acid-d, 99.5 atom%D 氘代三氟乙酸 | 599-00-8 | 284235 |
Acetyl chloride-d3, 99 atom%D 乙酰氯-d3 | 19259-90-6 | 532766 |
Sodium deuteroxide, 40 wt.% solution in D2O, 99.9 atom%D 氘氧化钠 | 14014-06-3 | 551792 |
Sodium borodeuteride, 98 atom%D 硼氘化钠 | 15681-89-7 | 946944 |