战“疫”—达芦那韦关键中间体-百灵威

达芦那韦（Darunavir）是一种HIV-1蛋白酶抑制剂，用于治疗成人HIV-1感染。

在此次爆发的2019-nCoV新型冠状病毒疫情中，李兰娟院士团队发现，根据初步测试，达芦那韦在300微摩尔浓度下，能显著抑制新型冠状病毒复制，与未用药物处理组比较，抑制效率高达280倍，因此建议将此药物列入国家卫健委《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案(试行第六版)》。该药已用于治疗浙江省新型冠状病毒感染的肺炎患者，下一步计划用此药物替代其他效果欠佳的药物^[1]，故此药物有望成为抗新型冠状病毒的重要药物之一。

百灵威是集研发、生产、经营于一体的高科技化学公司，在欧洲和亚洲的制造基地装备了500mL-3000L的反应釜，配套形成先进的柔性化学合成系统，生产多种药物合成领域常用产品。为支持广大药厂及科研工作者共抗疫情，百灵威人正在加紧生产，提供达芦那韦合成所需产品。

合成路线^[2]

原料和中间体

点击查看详细内容

357341

98-74-8

4-Nitrobenzenesulfonyl chloride, 99%
4-硝基苯磺酰氯

124707

78-81-9

Isobutylamine, 99%
异丁胺

992431

74124-79-1

N,N'-Disuccinimidyl carbonate, 99%, reagent grade
N,N'-二琥珀酰亚胺基碳酸酯, 试剂级

155814

1191-99-7

2,3-Dihydrofuran, 99%
2,3-二氢呋喃

其他涉及产品

点击查看详细内容

432915

121-44-8

Triethylamine, 99%
三乙胺

954068

64-17-5

Ethanol, 99.5%, SuperDry, J&KSeal
乙醇, 超干溶剂, J&KSeal瓶

101398

76-05-1

Trifluoroacetic acid, 99.9%
三氟乙酸

252705

76-05-1

Trifluoroacetic acid, 99%
三氟乙酸

920352

141-78-6

Ethyl acetate, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, J&KSeal
乙酸乙酯, 超干溶剂, 带分子筛, J&KSeal瓶

201015

67-63-0

Isopropanol, 99.5%, SuperDry, with molecular sieves, J&KSeal
异丙醇, 超干溶剂, 带分子筛, J&KSeal瓶

971509

67-63-0

Isopropanol, 99.5%, SuperDry, J&KSeal
异丙醇, 超干溶剂, J&KSeal瓶

939631

75-05-8

Acetonitrile, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, J&Kseal
乙腈, 超干溶剂, 带分子筛, J&Kseal瓶

909376

75-05-8

Acetonitrile, 99.9%, SuperDry, water≤30 ppm, J&Kseal
乙腈, 超干溶剂, 水含量≤30 ppm, J&Kseal瓶

922424

64-17-5

Ethanol, 99.5%, SuperDry, with molecular sieves, J&KSeal
乙醇, 超干溶剂, 带分子筛, J&KSeal瓶

908525

75-09-2

Dichloromethane, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, water≤30 ppm, J&KSeal
二氯甲烷, 超干溶剂, 带分子筛, water≤30 ppm, J&KSeal瓶

957329

67-56-1

Methanol, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, water≤30 ppm, J&KSeal
甲醇, 超干溶剂, 带分子筛, water≤30 ppm, J&KSeal瓶

614752

78-67-1

2,2'-Azoisobutyronitrile, 99%
偶氮二异丁腈

593537

75-18-3

Dimethyl sulfide, 99%
甲硫醚

929653

688-73-3

Tri-n-butyltin hydride, 97%, for synthesis, stabilized with 0.05% BHT
三丁基氢化锡, 用于合成, 含稳定剂: 0.05% BHT

980290

67-56-1

Methanol, 99.9%, SuperDry, water≤30 ppm, J&KSeal
甲醇, 超干溶剂, water≤30 ppm, J&KSeal瓶

参考文献

长江日报新闻.
Kameswar R. Process for the preparation of darunavir: US9475821[P]. 2016-10-25.