法匹拉韦由富山化学研发，于2014年3月24日获得日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市，该药是一种RNA聚合酶抑制剂，通过抑制感染细胞的聚合抑制病毒基因复制，被批准用于治疗流感病毒感染。在此次爆发的2019-nCoV新型冠状病毒疫情中，科技部第一时间组织相关专家进行攻关，发现了磷酸氯喹、法匹拉韦以及中成药中一批具有抗病毒活性的上市药物^[1]。法匹拉韦有望成为抗新型冠状病毒的明星药物之一。

百灵威是集研发、生产、经营于一体的高科技化学公司，在欧洲和亚洲的制造基地装备了500mL-3000L的反应釜，配套形成先进的柔性化学合成系统，生产多种药物合成领域常用产品；为支持广大药厂及科研工作者共抗疫情，百灵威人正在加紧生产，提供法匹拉韦合成所需产品。

路线一^[2]

路线二^[3]

路线三^[4]

路线一产品列表

980290

67-56-1

Methanol, 99.9%, SuperDry, water≤30 ppm, J&Kseal
甲醇, 超干溶剂, water≤30 ppm, J&KSeal瓶

960139

51364-51-3

Tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0), 20% Pd
三(二亚苄基丙酮)二钯(0), 20% 钯

963490

51364-51-3

Tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0), 98%
三(二亚苄基丙酮)二钯(0)

937815

98327-87-8

2,2'-Bis(diphenylphosphino)-1,1'-binaphthyl, 98%, for synthesis
2,2'-双(二苯基膦基)-1,1'-联萘, 用于合成

968410

865-48-5

Sodium tert-butoxide, 99%, for synthesis
叔丁醇钠, 用于合成

322859

62778-11-4

Hydrogen fluoride-pyridine, for synthesis, 70% HF
氟化氢吡啶络合物, 用于合成, 70% HF

458784

75-77-4

Chlorotrimethylsilane, 99%, J&Kseal
三甲基氯硅烷, J&KSeal瓶

920765

75-77-4

Chlorotrimethylsilane, 1.0 M in THF, J&Kseal
三甲基氯硅烷, 1.0 M 四氢呋喃溶液, J&KSeal瓶

路线二产品列表

993324

7789-23-3

Potassium fluoride, 98.5%, for synthesis, anhydrous
氟化钾, 用于合成, 无水

238357

1643-19-2

Tetrabutylammonium bromide, 99%
四丁基溴化铵

292271

67-68-5

Dimethyl sulfoxide, 99.7%, SuperDry, with molecular sieves, J&KSeal
二甲基亚砜, 超干溶剂, 带分子筛, J&KSeal瓶

267642

127-09-3

Sodium acetate, 99%, reagent grade, anhydrous
醋酸钠, 试剂级, 无水

路线三产品列表

959463

6065-82-3

Ethyl diethoxyacetate, 97%, for synthesis
二乙氧基乙酸乙酯, 用于合成

432915

121-44-8

Triethylamine, 99%
三乙胺

936151

865-47-4

Potassium tert-butoxide, 99%, for synthesis
叔丁醇钾, 用于合成

315353

109-99-9

Tetrahydrofuran, 99.9%, SuperDry, stabilized with 250 ppm BHT, J&Kseal
四氢呋喃, 超干溶剂, 含稳定剂: 250 ppm BHT, J&KSeal瓶

902032

109-99-9

Tetrahydrofuran, 99.9%, SuperDry, stabilizer free, J&Kseal
四氢呋喃, 超干溶剂, 不含阻聚剂, J&KSeall瓶

252705

76-05-1

Trifluoroacetic acid, 99%
三氟乙酸

908568

6192-52-5

p-Toluenesulfonic acid monohydrate, 99%, for synthesis
对甲苯磺酸一水合物, 用于合成

参考文献

1. 北京日报客户端.
2. 古田要介, 江川裕之. 含氮杂环羧酰胺衍生物或其盐以及含有二者的抗病毒药: CN1313768[P]. 2001-9-19.
3. Hara T, Norimatsu N. Method for producing dichloropyrazine derivative: US0275817[P]. 2011-7-15.
4. Nakamura K, Murakami T, Naitou H, et al. Pyrazino [2,3-D] isoxazole derivative: US0245264[P]. 2013-9-13