mTOR抑制剂选择指南

时间: 2023-12-29
作者: 百灵威
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mTOR抑制剂选择指南-百灵威

    mTOR,即哺乳动物雷帕霉素靶蛋白,是细胞生长和增殖的重要调节因子,也是一种关键的信号转导分子。mTOR核化形成两个功能和结构不同的复合物,mTORC1和mTORC2。

    研究显示,mTOR信号途径调控异常与细胞增殖有关,mTOR失调也与多种重大疾病相关,例如糖尿病、癌症和神经系统疾病等,所以mTOR也是重要的治疗靶点之一。

    百灵威提供mTOR抑制剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
Rapamycin, 98%
雷帕霉素
一种特定的 mTOR 抑制剂,在 HEK293细胞中,IC50 为 ~0.1 nM。 948477
53123-88-9
Everolimus, 98%
依维莫司
一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。 623756
159351-69-6
AZD-8055, 98%
AZD-8055抑制剂
一种新型的,ATP竞争性mTOR抑制剂,在MDA-MB-468 细胞中IC50为0.8 nM。 1126271
1009298-09-2
PI-103, 98%
PI-103
一种多靶点 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM。 916582
371935-74-9
Temsirolimus, 98%
西罗莫司脂化物
一种特定的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.76 μM。 628156
162635-04-3
Torkinib, 98%
Torkinib
一种选择性的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为8 nM。 1239103
1092351-67-1
Tacrolimus, 98.5%
他克莫司
一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。 567537
104987-11-3
Vistusertib, 98%
Vistusertib
一种新型mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50为2.8 nM。 1497296
1009298-59-2
Torin 2, 98%
Torin 2抑制剂
一种有效的选择性mTOR抑制剂,在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM。 901580
1223001-51-1
Omipalisib, 98%
Omipalisib抑制剂
一种高选择性的,有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂。 1024276
1086062-66-9

mTOR抑制剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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