E3 Ligase抑制剂选择指南-百灵威

E3 Ligase，即泛素连接酶，是一个能够将泛素分子连接到目的蛋白质的某个赖氨酸上的酶。E3 Ligase是蛋白质泛素化途径中的第三个酶（E3），前两个酶分别为泛素激活酶（E1）和泛素结合酶（E2）。

因为E3 Ligase 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解，所以它成为一种新的治疗靶点，用于解决由致病蛋白质的异常表达驱动的疾病，例如癌症。

百灵威提供E3 Ligase抑制剂等活性小分子：

品名	产品描述	货号&CAS
Nutlin-3, 98% Nutlin-3拮抗剂	一种有效的，选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂，无细胞试验中IC50为90 nM。	1416198 890090-75-2
PRT4165, 98% PRT4165抑制剂	一种有效的 PRC1 介导的 H2A 泛素化的抑制剂。	1866835 31083-55-3
Lenalidomide, 98% 来那度胺	一种TNF-α分泌抑制剂，在PBMCs中IC50为13 nM。	262385 191732-72-6
Pomalidomide, 99% 泊马度胺	一种TNF-α抑制剂，抑制LPS诱导的TNF-α释放，在PBMCs中IC50为13 nM。	911951 19171-19-8
JNJ-26854165, 98% HDM2泛素连接酶拮抗剂	一种HDM2泛素连接酶拮抗剂，作用于p53野生型细胞，诱导早期凋亡，在缺乏功能性p53的细胞中，抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。	1554821 881202-45-5
Thalidomide, 98% 沙利度胺	一种镇静药，免疫调节剂，用于研究治疗许多癌症的症状，也可以抑制E3泛素连接酶。	374892 50-35-1
RITA, 98% RITA	诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，检测不到DNA单链断裂，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。	1563867 213261-59-7

注：1、IC₅₀：全称half maximal inhibitory concentration，指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、★代表抑制作用的强度，抑制作用越强，★ 越多。
3、√表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但暂时无相关数据。

品名	CAS	货号
DMEM, high glucose DMEM, 高糖	N/A	924551
MEM, Reduced Serum Medium MEM, 减血清培养基	N/A	9328570
RPMI 1640 RPMI 1640细胞培养基	N/A	9328571

品名	CAS	货号
CarpTrans Transfection Reagent CarpTrans转染试剂	N/A	9306635
Lip2000 Transfection Reagent Lip2000 转染试剂	N/A	1912568

品名	CAS	货号
Agarose, low EEO 合成琼脂糖	9012-36-6	950081
Bovine serum albumin, 98%, from bovine serum 牛血清白蛋白	9048-46-8	900523
Bovine serum albumin, 98%, Australia origin, low IgG, low fatty acid 牛血清白蛋白	9048-46-8	109636
Crystal Violet, high purity biological stain 结晶紫	548-62-9	179783
4',6-Diamidino-2-phenylindole dihydrochloride, 98% 4',6-二脒基-2-苯基吲哚二盐酸盐	28718-90-3	560965

品名	CAS	货号
4-(2-Hydroxyethyl)piperazine-1-ethanesulfonic acid, 99% 4-(2-羟乙基)哌嗪-1-乙磺酸	7365-45-9	502280
L-Glutamine, 99% L-谷氨酰胺	56-85-9	160938

品名	CAS	货号
2-Mercaptoethanol, 99%, for electrophoresis and molecular biology 2-巯基乙醇	60-24-2	249096

品名	CAS	货号
Acrylamide, 99%, Electrophoresis Grade 丙烯酰胺	79-06-1	911990
Sodium dodecyl sulfate, 99%, for biochemistry 十二烷基硫酸钠	151-21-3	105893

品名	CAS	货号
Single-channel mechanical pipettor, Volume range: 0.5 - 10 μL, Increment: 0.1 μL 单道手动可调移液器	N/A	1122421
Pipette tips, 200 μL, yellow, 1000 tips/pack 移液器吸头	N/A	970956

E3 Ligase抑制剂选择指南