c-Kit抑制剂选择指南

时间: 2023-12-25
作者: 百灵威
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c-Kit抑制剂选择指南-百灵威

    c-Kit是酪氨酸激酶受体蛋白家族的重要成员之一,其作为干细胞因子的受体,可以参与细胞内信号传导,通过一系列信号通路参与造血干细胞增殖分化的调控。

    研究发现,c-Kit基因存在突变,特别是激活性突变与急性白血病中的发病、治疗和预后等密切相关。c-Kit的功能还决定其可以作为癌症的治疗靶点。

    百灵威提供c-Kit抑制剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
Dasatinib, 98%
达沙替尼
一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于Abl,Src和 c-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。 923898
302962-49-8
Imatinib mesylate, 98%
甲磺酸伊玛替尼
一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂。 194937
220127-57-1
Axitinib, 98%
阿西替尼
多靶点的酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ的IC50值分别为0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。 812864
319460-85-0
Masitinib, 98%
马赛替尼
一种新型的Kit (c-Kit)和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM。 836938
790299-79-5
Pazopanib, 98%
帕唑帕尼
一种新型多靶点的VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms抑制剂。 981527
444731-52-6
Dasatinib monohydrate, 99%
达沙替尼单水合物
一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点Abl,Src 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。 1020809
863127-77-9
Sunitinib malate, 98%
苹果酸舒尼替尼
一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2和 PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM。 1020808
341031-54-7
Sunitinib, 98%
苏尼替尼
一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。 381939
557795-19-4

c-Kit抑制剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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