Raf抑制剂选择指南

时间: 2023-12-18
作者: 百灵威
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Raf抑制剂选择指南-百灵威

     Raf,即Raf蛋白激酶,是由raf基因编码的蛋白产物,具有丝/苏氨酸蛋白激酶活性。 Raf蛋白激酶在细胞生长、分化和凋亡过程中有着重要作用。

    在信号传递过程中,Raf蛋白激酶会磷酸化和活化MEK和ERK。这一信号通路的异常激活在多种癌症中普遍存在,包括肝癌、肾癌和甲状腺癌。Raf是肿瘤的治疗靶点,可以通过干扰Raf的活性,阻断Raf信号传递的级联反应,抑制肿瘤细胞的增殖和生存。

     百灵威提供Raf抑制剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
Vemurafenib, 99%
维罗非尼
是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM。 1349108
918504-65-1
Sorafenib tosylate, 99%
甲苯磺酸索拉非尼
是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。 1021490
475207-59-1
PLX-4720, 99%
PLX-4720
一种有效的, 选择性的 B-RafV600E 抑制剂。 1189872
918505-84-7
Dabrafenib, 98%
达拉菲尼
一种突变型BRAFV600特异性抑制剂,无细胞试验中IC50为0.7 nM。 1410144
1195765-45-7
NVP-BHG712, 99%
NVP-BHG712
一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM。 1239106
940310-85-0
ZM 336372, 96%
ZM 336372
一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为70 nM。 528518
208260-29-1
Sorafenib, 98%
索拉非尼
是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。 297281
284461-73-0
GW 5074, 98%
GW 5074
一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为9 nM。 138704
220904-83-6
TAK-632, 98%
TAK-632
强效的泛Raf抑制剂,无细胞试验中对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM。 1750763
1228591-30-7

Raf抑制剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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2-巯基乙醇
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丙烯酰胺
79-06-1 911990
Sodium dodecyl sulfate, 99%, for biochemistry"
十二烷基硫酸钠
151-21-3 105893
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