JAK抑制剂选择指南

时间: 2023-12-13
作者: 百灵威
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JAK抑制剂选择指南-百灵威

     JAK即Janus Kinase(两面神激酶),是一种非受体型酪氨酸蛋白激酶。它由七个同源结构域(JH)组成,可介导细胞因子产生的信号,并通过JAK-STAT信号通路传递下去。JAK-STAT是近年来新发现的一条与细胞因子密切相关的细胞内信号传导通路,参与细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等许多重要的生物学过程。

    由于JAK家族的每个成员都发挥着多种作用,因此通过抑制JAK,可以阻止类风湿性关节炎、血液系统疾病、相关肿瘤等相关疾病的发生。

     百灵威提供JAK抑制剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
Ruxolitinib, 98%
鲁索利替尼
第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂。 975111
941678-49-5
Tofacitinib citrate, 99%
柠檬酸托法替尼
一种新型JAK抑制剂,对JAK3,JAK2,JAK1的IC50分别为1 nM, 20 nM 和112 nM。 1430418
540737-29-9
AZD1480, 98%
AZD1480
一种新型,ATP竞争性的JAK2抑制剂,选择性作用于JAK3和Tyk2,对JAK1的作用较弱。 1758453
935666-88-9
TG-101348, 98%
TG-101348
一种选择性JAK2抑制剂,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。 9000042
936091-26-8
Tofacitinib, 99%
托法替尼
一种新型JAK3抑制剂,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。 912849
477600-75-2
WP1066, 98%
WP1066
一种新型JAK2和STAT3抑制剂,对JAK2,STAT3,STAT5和ERK1/2具有抑制活性,而对JAK1和JAK3没有作用。 930465
857064-38-1
CEP-33779, 98%
CEP-33779
一种选择性JAK2抑制剂,IC50为1.8 nM,比作用于JAK1和TYK2选择性高40多倍和800多倍。 1831574
1257704-57-6
WHI-P154, 99%
WHI-P154
一种有效的JAK3抑制剂,对JAK1和JAK2没有抑制活性,也抑制EGFR, Src, Abl, VEGFR和MAPK,抑制Stat3而非Stat5磷酸化。 964883
211555-04-3
FLLL32, 98%
FLLL32
一种从天然产物姜黄素中衍生的 STAT3 抑制剂。 2059891
1226895-15-3
Curcumol, 98%
莪术醇
常见的传统中药,具有抗肿瘤活性。 271808
4871-97-0

JAK抑制剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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嘌呤霉素二盐酸盐
58-58-2 168086
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2-Mercaptoethanol, 99%, for electrophoresis and molecular biology
2-巯基乙醇
60-24-2 249096
Western Blotting(也称WB,免疫印迹)
品名 CAS 货号
Acrylamide, 99%, Electrophoresis Grade
丙烯酰胺
79-06-1 911990
Sodium dodecyl sulfate, 99%, for biochemistry"
十二烷基硫酸钠
151-21-3 105893
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