EGFR抑制剂选择指南-百灵威

EGFR是一种跨膜酪氨酸激酶受体，是酪氨酸激酶受体家族中重要的成员。EGFR的激活可促进许多细胞的生长和分化，包括胚胎发育以及成年组织的维持和修复、以及癌症细胞的增殖和转移。

EGFR靶向药物利用若干途径来抑制EGFR的激活以及EGFR信号通路，从而来阻断细胞信号的传导，抑制肿瘤细胞增殖和转移，也可以帮助治疗多种类型的癌症，如肺癌、结直肠癌、头颈癌、胃癌等。

百灵威提供EGFR抑制剂等活性小分子：

靶点清晰明确，便于选择；
严格的质检，确保产品高纯度、高品质；
活性高：生物活性经多客户验证。

产品列表

品名	产品描述	货号&CAS
R-Afatinib, 98% R-阿法替尼	是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。	996037 850140-72-6
Afatinib dimaleate, 99% 阿法替尼双马来酸盐	不可逆EGFR 家族抑制剂，不可逆地抑制 EGFR/HER2。	1648192 850140-73-7
Erlotinib, 98% 埃罗替尼	一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。	341249 183321-74-6
Erlotinib hydrochloride, 98.5% 埃罗替尼盐酸盐	一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM，对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。	341250 183319-69-9
Gefitinib, 99% 吉非替尼 , 99%	一种EGFR抑制剂，可通过阻滞PI3K/AKT/mTOR信号通路来促进肺癌细胞的自噬和细胞凋亡。	125560 184475-35-2
Lapatinib, 98% 拉帕替尼	一种ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂, 对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM。	831262 231277-92-2
Lapatinib ditosylate, 98% 二甲苯磺酸拉帕替尼	一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂, 对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。	795123 388082-77-7
Osimertinib, 98% 迈瑞替尼	是口服不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂。	1761088 957054-30-7
AG-490, 99% 酪磷蛋白 AG-490	一种EGFR抑制剂，对JAK2也有抑制作用，对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src没有抑制活性。	597344 133550-30-8
Vandetanib, 99% 凡德他尼	一种有效的VEGFR2抑制剂，在无细胞试验中IC50为40 nM。	814262 443913-73-3

EGFR抑制剂选择见下表：

注：1、IC₅₀：全称half maximal inhibitory concentration，指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、★代表抑制作用的强度，抑制作用越强，★ 越多。
3、√表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但暂时无相关数据。

细胞培养基础培养基

品名	CAS	货号
DMEM, high glucose DMEM, 高糖	N/A	924551
MEM, Reduced Serum Medium MEM, 减血清培养基	N/A	9328570
RPMI 1640 RPMI 1640细胞培养基	N/A	9328571

细胞转染

品名	CAS	货号
CarpTrans Transfection Reagent CarpTrans转染试剂	N/A	9306635
Lip2000 Transfection Reagent Lip2000 转染试剂	N/A	1912568

核心生化试剂

品名	CAS	货号
Agarose, low EEO 合成琼脂糖	9012-36-6	950081
Bovine serum albumin, 98%, from bovine serum 牛血清白蛋白	9048-46-8	900523
Bovine serum albumin, 98%, Australia origin, low IgG, low fatty acid 牛血清白蛋白	9048-46-8	109636

细胞培养通用试剂

品名	CAS	货号
L-Glutamine, 99% L-谷氨酰胺	56-85-9	160938
Puromycin dihydrochloride, 98% 嘌呤霉素二盐酸盐	58-58-2	168086

RNA纯化

品名	CAS	货号
2-Mercaptoethanol, 99%, for electrophoresis and molecular biology 2-巯基乙醇	60-24-2	249096

Western Blotting（也称WB，免疫印迹）

品名	CAS	货号
Acrylamide, 99%, Electrophoresis Grade 丙烯酰胺	79-06-1	911990
Sodium dodecyl sulfate, 99%, for biochemistry 十二烷基硫酸钠	151-21-3	105893

常用小型仪器和耗材

品名	CAS	货号
Centrifuge tubes, 1.5 mL, clear, 500 tubes/pack 离心管	N/A	915664
Pipette tips, 10 μL, clear, 1000 tips/pack 移液器吸头	N/A	920067

细胞生物学整体解决方案
 细胞培养耗材
 高活性小分子抑制剂、激动剂——靶点清晰明确，便于选择
 PI3K/Akt/mTOR信号通路
 细胞周期/DNA损伤信号通路
 神经信号通路
 表观遗传学
MAPK信号通路
蛋白质酪氨酸激酶信号通路
跨膜转运蛋白通路
JAK/STAT信号通路
细胞信号通路系列产品

EGFR抑制剂选择指南