ATM/ATR抑制剂选择指南

时间: 2023-11-30
作者: 百灵威
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ATM/ATR抑制剂选择指南-百灵威

     ATM /ATR是两个相互关联并保守的蛋白,是DNA 损伤应答通路中的中心蛋白。ATM 和ATR 在功能上起蛋白激酶的作用。

     ATM 和 ATR 是激活细胞周期检查点的核心参与者,并在复制细胞中充当防止基因组不稳定和肿瘤发生的主动屏障,对于治疗肿瘤有一定的作用。

     百灵威提供ATM /ATR抑制剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
KU-60019, 98%
KU-60019抑制剂
一种改进的KU-55933类似物,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍,并且是高度有效的放射增敏剂。 1239105
925701-49-1
VE-821, 99%
VE-821
一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。 1564473
1232410-49-9
Torin 2, 98%
Torin 2抑制剂
一种有效的选择性mTOR抑制剂,作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,并且改善了药代动力学性能。 901580
1223001-51-1
CP-466722, 98%
CP-466722
一种有效的,可逆的ATM抑制剂,不影响ATR,且抑制PI3K或PIKK家族成员。 1759204
1080622-86-1
ETP46464, 99%
ETP46464
一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。 1684910
1345675-02-6
CGK733, 98%
CGK733
一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂,IC50约为200 nM。 1564012
905973-89-9
Schizandrin B, 98%
五味子乙素
中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素,是一种安全的ATR和P-gp抑制剂。 529753
61281-37-6

ATM/ATR抑制剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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