冯氏配体——高效构建季碳中心，合成多种药物和天然产物中间体-百灵威

季碳手性中心广泛存在于药物分子和天然产物中，但受位阻拥挤、构象柔性的影响，构建季碳手性中心在有机合成中一直是一个巨大的挑战。

图1 具有季碳立体中心的代表性药物或天然产物

四川大学冯小明院士课题组以L-PrmtBu₂/Co(OTf)₂配合物为催化剂，催化烯酮亚胺（简称SKIs）和α,β-不饱和吡唑酰胺的不对称Michael反应，合成了一系列含有季碳手性中心的腈类化合物，并将产物进一步衍生化，合成了(S)-verapamil、(S)-E2025、(S)-sporochnol A、(+)-glutechimide以及 (−)-aphanorphine、(+)-epilaurene、(R)-aminoglutethimide等重要药物分子和天然产物的中间体（图2）^[1]。

图2 冯氏手性氮氧配体/Co(II)配合物催化合成含季碳中心的腈类化合物

百灵威独家供应四川大学冯小明院士开发的冯氏手性氮氧配体系列产品，配套提供多种金属盐、合成试剂和溶剂。冯氏配体优势如下：

广谱性强：可用作有机小分子催化剂，也可作为配体与多种金属形成配合物催化剂，均显示出优良的立体选择性；
结构可调：兼具刚性和柔性，可根据反应需求进行取代基修饰；
溶解性好，性质稳定：极性、非极性溶剂都可溶，对水和空气不敏感，常温即可反应。

冯氏手性氮氧配体

品名	CAS	货号
NO-Feng-PDMPPy, L-PrMe₂, 99% NO-冯-PDMPPy	1330533-36-2	1595284
NO-Feng-PDEtPPr, L-PrEt₂, 95% NO-冯-PDEtPPr	1313215-45-0	2699012
NO-Feng-PBnPPr, L-PrBn, 95% NO-冯-PBnPPr	870716-86-2	2699014

品名	CAS	货号
Cobalt(II) trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸钴(II)	58164-61-7	2772130
Cobalt tetrafluoroborate hexahydrate, 99% 四氟硼酸钴六水合物	15684-35-2	290410
Nickel(II) trifluoromethanesulfonate, 96% 三氟甲磺酸镍(II)	60871-84-3	810702

品名	CAS	货号
Bromotriphenylmethane, 98% 三苯基溴甲烷	596-43-0	208367
tert-Butyllithium, 1.3 M solution in pentane, J&KSeal 叔丁基锂	594-19-4	972250
Lithium aluminum hydride, 1.0 M solution in THF, J&KSeal 氢化锂铝	16853-85-3	943828
Sodium triacetoxyborohydride, 97% 三乙酰氧基硼氢化钠	56553-60-7	296463

品名	CAS	货号
Dichloromethane, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, water≤30 ppm, J&KSeal 二氯甲烷	75-09-2	908525
Ethyl acetate, 99.5%, SuperDry, J&KSeal 乙酸乙酯	141-78-6	954403
Petroleum ether, SuperDry, boiling range 60 - 90 ℃, J&KSeal 石油醚	8032-32-4	985069

品名	规格	货号
5 mm NMR Economy Sample Tube w/ Cap, 7" L 100 Pk, High-Throughput 5毫米高通量经济型核磁管	7英寸，100支/盒	WG-1000-7
C18-H HPLC column, 250*4.6 mm 5 μm, 120 Å, PH 1.5-10.5 C18-H 液相色谱柱	柱长250×内径4.6 mm 填料直径5 μm, 孔径 120 Å, PH 1.5-10.5	1122769
TLC silica gel plate (fluorescent indicator), HPTLC, GF254, layer thickness 0.2-0.25 mm, 50*25 mm, 640 pcs/pack 薄层色谱硅胶板(含荧光) , 高效薄层层析硅胶GF254板	涂层厚度: 0.2-0.25 mm, 50*25 mm, 640片/盒	943013
Unheated magnetic stirrer, work plate material:Nylon+GF, max. stirring quantity[H₂O]: 3L 不加热型磁力搅拌器	盘面: Nylon+GF, 工作盘面尺寸: φ135mm, 最大搅拌量[水]: 3L, 转速范围: 0-1500rpm	989082

参考文献

Chen L, Pu M, Li S, et al. Enantioselective Synthesis of Nitriles Containing a Quaternary Carbon Center by Michael Reactions of Silyl Ketene Imines with 1-Acrylpyrazoles[J]. Journal of the American Chemical Society, 2021, 143(45): 19091-19098.

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