β2-和β3-氨基酸是合成天然产物中药物和拟肽的重要手性成分。
特别是，将β-氨基酸掺入肽中可以调节其二级结构并提高其蛋白水解稳定性，从而为肽模拟物提供了更高的药理学价值^[1]。

在早期的报道中，带有咪唑(15-3360)或吡咯(15-3365)环的N-苯基唑的膦配体（图1），在钯催化配体控制的无环N-Boc胺的α-和β-芳基化反应中^[2]。
和在烯基三氟甲磺酸酯和壬酯与带有芳基的仲烷基溴化物进行Barbier Negishi偶联反应中显示出有效的性能^[3]。

配体的这种有用的行为可以使β2-和β3-氨基酸通过一锅反应直接生成区域和对映异构体，这个一锅反应是由天冬氨酸介导的Boc-1,3-恶嗪烷的对映选择性锂化反应、向锌的转移反应和与有机亲电试剂的直接或迁移的根岸偶联反应组成的（图2）^[1]。

根岸偶联反应的区域选择性是高度配体控制的，并且能够仅获得C4或C5官能化产物。该反应在大量的实例中均展现出高的对应选择性，且使用（+）-天冬氨酸替代物开发了手性二胺的催化形式。随后，根据锂化步骤中使用的天冬氨酸对映体，将选定的C4和C5官能化的Boc-1，3-恶嗪转化为具有（R）或（S）构型的高度对映体富集的β2-和β3-氨基酸。

参考文献

1. Nat. Catal. 2019, 2, 882.
2. Angew. Chem. Int. Ed. 2014, 53, 2678.
3. Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 1982.