周剑教授团队科研成果｜新型苄氧基、膦酸酯基、砜基PYBOX配体-百灵威

手性吡啶双噁唑啉（PYBOX）配体自Nishiyama等首次合成以来^[1]，已成为在几十种有机合成反应中的优势配体^[2]。但吡啶的平面结构不利于其形成紧凑手性口袋，实现优异的对映选择性。

图1 传统PYBOX配体和吡啶C4位大位阻功能基修饰的新型PYBOX配体

传统的改造PYBOX配体的方法是变换手性噁唑啉环的取代基^[3]，华东师范大学周剑教授团队在发展不对称铜催化的炔烃-叠氮环加成反应（CuAAC）时^[4]，发现在吡啶C4位引入不同电性的“大位阻”取代基可以灵活方便地改变配体的电性和位阻效应以及形成更有效的手性口袋，进而运用所发展的吡啶C4位具有大位阻取代基的苄氧基^[5,6]、膦酸酯基^[7]或砜基^[8]新型PYBOX配体，实现了传统PYBOX配体难以实现的不对称CuAAC反应，对映选择性优异（图2）。

图2 新型PYBOX配体应用于不对称CuAAC反应

除上述不对称CuAAC反应，周剑教授团队发现此类新型PYBOX配体还可应用于不对称A³偶联-羧化环化串联反应^[9]、Strecker反应以及炔丙基取代等多种类型的不对称催化反应中，且均表现出较简单PYBOX配体优秀的催化活性。

周剑，现任华东师范大学上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心主任，英国皇家化学学会会士，国家优秀青年基金获得者、国家杰出青年科学基金获得者。2008年起于华东师范大学化学系担任教授，一直围绕“全取代碳手性中心的不对称催化高效构建”开展研究工作。立足于协同催化的理念，通过发展新型手性催化剂、新试剂和新合成策略，从而设计开发新反应，导向具有“全取代碳手性中心”的药物优势骨架的高效构建。

百灵威可提供周剑教授团队研发的12种苄氧基、膦酸酯基、砜基取代PYBOX配体，助力不对称催化反应研究！

产品列表

苄氧基取代PYBOX

1

品名：
Benzyl-(S)-4-phenyl-BNO-PYBOX, 97%
苄基-(S)-4-苯基-苄氧基-PYBOX
CAS：1265614-63-8
货号：9333076

2

品名：
3,5-Bis(trifluoromethyl)benzyl-(S)-4-phenyl-BNO-PYBOX, 97%
3,5-双(三氟甲基)苄基-(S)-4-苯基-苄氧基-PYBOX
CAS：2583788-91-2
货号：9333078

3

品名：
3,5-Dimethoxy-(S)-4-phenyl-BNO-PYBOX, 97%
3,5-二甲氧基-(S)-4-苯基-苄氧基-PYBOX YBOX
CAS：N/A
货号：9333079

4

品名：
1-Naphthalenyl-(S)-4-phenyl-BNO-PYBOX, 97%
1-萘基-(S)-4-苯基-苄氧基-PYBOX
CAS：2374783-84-1
货号：9333077

膦酸酯基取代PYBOX

1

品名：
Di(pentan-3-yl)-(S)-4-phenyl PHO-PYBOX, 95%
二(戊-3-基)-(S)-4-苯基膦酸酯基-PYBOX
CAS：2412796-50-8
货号：9333068

2

品名：
Diethyl-(S)-4-phenyl PHO-PYBOX PHO-PYBOX, 95%
二乙基-(S)-4-苯基膦酸酯基-PYBOX
CAS：2412796-46-2
货号：9333069

3

品名：
Di(pentan-3-yl)-(S)-4-isopropyl PHO-PYBOX, 97%
二(戊-3-基)-(S)-4-异丙基膦酸酯基-PYBOX
CAS：N/A
货号：9333070

4

品名：
Di(pentan-3-yl)-(S)-4-benzyl PHO-PYBOX, 97%
二(戊-3-基)-(S)-4-苄基膦酸酯基-PYBOX
CAS：N/A
货号：9333071

砜基取代PYBOX

1

品名：
Benzyl-(S)-4-phenyl-SUF-PYBOX, 97%
苄基-(S)-4-苯基-砜基-PYBOX
CAS：2922178-83-2
货号：9333073

2

品名：
Isopropyl-(S)-4-phenyl-SUF-PYBOX, 97%
异丙基-(S)-4-苯基砜基-PYBOX
CAS：2922178-84-3
货号：9333074

3

品名：
Phenyl-(S)-4-phenyl-SUF-PYBOX, 97%
苯基-(S)-4-苯基-砜基-PYBOX
CAS：2412796-38-2
货号：9333072

4

品名：
Phenyl-(S)-4-benzyl-SUF-PYBOX, 97%
苯基-(S)-4-苄基-砜基-PYBOX
CAS：N/A
货号：9333075