冯氏配体——高效构建具有抗病毒、抗真菌、抗肿瘤活性的手性氮杂螺环氧化吲哚骨架-百灵威

作为重要的氮杂螺环化合物，吡咯啉基和吡唑啉基螺环氧化吲哚衍生物广泛存在于天然产物和药物中，含有此类氮杂螺环氧化吲哚结构的化合物通常具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒等多种药理活性（图1），因而受到广泛关注。

图1 代表性三尖杉二萜类天然产物

四川大学冯小明院士课题组先后以L- PiEt₂/Ni(BF₄)₂•6H₂O配合物和L-TQ-(S)-EPh/Pr(OTf)₃配合物为催化剂，分别催化乙烯基叠氮化物和(E)-烯基氧化吲哚的共轭加成/Schmidt重排反应，N-无保护的氧吲哚-3-吡啶鎓盐和α-卤代腙的不对称 [4+1]环加成反应，并以良好的产率和优异对映选择性获得了一系列手性吡咯啉基和吡唑啉基螺环氧化吲哚衍生物，为手性氮杂螺环氧化吲哚化合物的合成提供了新策略^[1,2]。

图2 冯氏手性氮氧配体/Ni(II)或Pr(III)配合物催化合成氮杂螺环氧化吲哚化合物

百灵威独家供应四川大学冯小明院士开发的冯氏手性氮氧配体系列产品，应性好，普适性广，还可提供多种金属盐、碱、反应添加剂和溶剂等配套产品。

冯氏手性氮氧配体

品名	CAS	货号
NO-Feng-PDEtPPi, L-PiEt₂, 95% NO-冯-PDEtPPi	1313215-46-1	2699018
NO-Feng-PDEtPPr, L-PrEt₂, 95% NO-冯-PDEtPPr	1313215-45-0	2699012
NO-Feng-PDiPPRa, L-RaPr₂, 95% NO-冯-PDiPPRa	1005495-74-8	1595287

品名	CAS	货号
Dysprosium(III) trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲烷磺酸镝(III)	139177-62-1	247148
Nickel(II) tetrafluoroborate hexahydrate, 99% 四氟硼酸镍(II)六水合物	15684-36-3	93-2841
Praseodymium(III) trifluoromethanesulfonate, min.98% (Praseodymium triflate) 三氟甲烷磺酸镨(III)水合物	52093-27-3	59-7000

品名	CAS	货号
Potassium phosphate dibasic trihydrate, 99% 磷酸氢二钾三水合物	16788-57-1	583341
Potassium carbonate, 99% 碳酸钾	584-08-7	212583

品名	CAS	货号
Lithium bis(trifluoromethanesulfonyl)imide, 99% 双(三氟甲磺酰)亚胺锂	90076-65-6	221472
Magnesium(II) bis(trifluoromethanesulfonyl)imide, 99% 双(三氟甲磺酰基)酰亚胺镁(II)	133395-16-1	620897
Sodium tetrakis(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)borate, 97% 四(3,5-二(三氟甲基)苯基)硼酸钠	79060-88-1	375225

溶剂

品名	CAS	货号
Dichloromethane, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, water≤30 ppm, J&KSeal 二氯甲烷	75-09-2	908525
Ethyl acetate, 99.5%, SuperDry, J&KSeal 乙酸乙酯	141-78-6	954403
Petroleum ether, SuperDry, boiling range 60 - 90 ℃, J&KSeal 石油醚	8032-32-4	985069

品名	规格	货号
5 mm NMR Economy Sample Tube w/ Cap, 7" L 100 Pk, High-Throughput 5毫米高通量经济型核磁管	7英寸，100支/盒	WG-1000-7
C18-H HPLC column, 250*4.6 mm 5 μm, 120 Å, PH 1.5-10.5 C18-H 液相色谱柱	柱长250×内径4.6 mm 填料直径5 μm, 孔径 120 Å, PH 1.5-10.5	1122769
TLC silica gel plate (fluorescent indicator), HPTLC, GF254, layer thickness 0.2-0.25 mm, 50*25 mm, 640 pcs/pack 薄层色谱硅胶板(含荧光) , 高效薄层层析硅胶GF254板	涂层厚度: 0.2-0.25 mm, 50*25 mm, 640片/盒	943013
Unheated magnetic stirrer, work plate material:Nylon+GF, max. stirring quantity[H₂O]: 3L 不加热型磁力搅拌器	盘面: Nylon+GF, 工作盘面尺寸: φ135mm, 最大搅拌量[水]: 3L, 转速范围: 0-1500rpm	989082

冯氏配体——高效构建具有抗病毒、抗真菌、抗肿瘤活性的手性氮杂螺环氧化吲哚骨架

冯氏手性氮氧配体

金属盐

碱

添加剂

溶剂

实验室通用仪器耗材

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参考文献

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