葛广波教授科研成果|一种可吸收的新型CYP3A4特异性荧光底物NCN

时间: 2025-06-11
作者: 百灵威
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葛广波教授科研成果|一种可吸收的新型CYP3A4特异性荧光底物NCN-百灵威

    细胞色素P450 3A4(CYP3A4)是人体最重要的药物代谢引擎,负责代谢超过50%的临床药物(包括抗癌药、降压药等)。其活性波动直接影响药物疗效与安全性——堪称个性化用药的"生命开关"。

    过去几十年来,复杂生物体系中CYP3A4的活性检测主要依赖其药物底物和生理底物(如睾酮、咪达唑仑等),其药物/生理底物及其氧化产物的定量需借助液相色谱-质谱联用技术,该方法需昂贵的设备和专业的操作人员,且样品前处理和分析过程比较耗时。

    上海中医药大学交叉学院葛广波教授团队通过三大技术创新(计算机智能设计+类药性AI筛选+跨平台验证)开发出一种新型CYP3A4底物NCN,克服了P-gp(P-糖蛋白)干扰,具有良好的细胞膜透过性,能实现亚细胞组分、活细胞、离体器官、活体动物等多维度CYP3A4活性动态监测,为破译CYP3A4功能提供一种无需依赖质谱分析的全维度检测体系;基于NCN构建的CYP3A4药物筛选平台不仅可完成抑制剂的高通量评价,还可实现CYP3A4抑制剂的多维度评价;且在中药-药物相互作用研究领域,显著促进了CYP3A4介导的代谢性药物相互作用研究。

    - 性质稳定、易于保存,操作简便

    - 应用范围广,反应快速

葛广波,博士生导师、上海中医药大学讲席教授、交叉科学研究院常务副院长。国家优秀青年基金获得者、国家中医药管理局青年岐黄学者、上海市优秀学术带头人,浦东新区领军人才。主要研究方向:1)药物筛选新技术新方法研究;2)中药功效物质的高效发现及成药性优化。在Molecular Cancer、Angew Chem Int Ed、J Am Chem Soc、ACS Nano、Small、Adv Sci、Acta Pharmaceutica Sinica B、Advanced Functional Materials、Biosens Bioelectron、Chem Sci、Coordin Chem Rev、Trend Anal Chem、Biomaterials、Med Res Rev、JACS Au、ACS Sensors、J Med Chem、Anal Chem等国际权威学术刊物上发表SCI收录论文300余篇,论文总引9800余次,H因子55。先后主持国家级重大科研项目10余项(包括8项国家自然科学基金和2项科技部重点研发计划)。受邀担任Journal of Ethnopharmacology和Medicinal Plant Biology副主编;APSB、View、Drug Metabolism and Disposition、Chinese Chemical Letters、Biosensors、Journal of Pharmaceutical Analysis、Chinese Medicine等12本SCI收录学术刊物的编委/青年编委;受邀担任国家自然科学基金委医学部会评专家;目前担任中国药理学会药物代谢专委会副秘书长和青委会主任委员、中国中药协会中药产品开发与培育专委会副主任委员、中国医药生物技术协会药物分析技术分会副秘书长、中华中医药学会青委会常务委员。曾获上海市科技进步一等奖、中国药学会-以岭生物医药青年奖、中华中医药学会中青年创新人才奖、上海市青年五四奖章等荣誉,连续四年入选全球2%顶尖科学家榜(药学)。

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NCN荧光底物
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