细胞色素P450 3A4(CYP3A4)是人体最重要的药物代谢引擎,负责代谢超过50%的临床药物(包括抗癌药、降压药等)。其活性波动直接影响药物疗效与安全性——堪称个性化用药的"生命开关"。
过去几十年来,复杂生物体系中CYP3A4的活性检测主要依赖其药物底物和生理底物(如睾酮、咪达唑仑等),其药物/生理底物及其氧化产物的定量需借助液相色谱-质谱联用技术,该方法需昂贵的设备和专业的操作人员,且样品前处理和分析过程比较耗时。
上海中医药大学交叉学院葛广波教授团队通过三大技术创新(计算机智能设计+类药性AI筛选+跨平台验证)开发出一种新型CYP3A4底物NCN,克服了P-gp(P-糖蛋白)干扰,具有良好的细胞膜透过性,能实现亚细胞组分、活细胞、离体器官、活体动物等多维度CYP3A4活性动态监测,为破译CYP3A4功能提供一种无需依赖质谱分析的全维度检测体系;基于NCN构建的CYP3A4药物筛选平台不仅可完成抑制剂的高通量评价,还可实现CYP3A4抑制剂的多维度评价;且在中药-药物相互作用研究领域,显著促进了CYP3A4介导的代谢性药物相互作用研究。
- 性质稳定、易于保存,操作简便
- 应用范围广,反应快速
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| NCN, 98% NCN荧光底物 | / | 9456220 |
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| HNCN, 98% HNCN | / | 9456221 |
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