葛广波教授科研成果|一种用于亚细胞器超分辨成像的新型CYP3A4特异性荧光底物NFa-百灵威

过去几十年来，复杂生物体系中CYP3A4的活性检测主要依赖其药物底物和生理底物（如睾酮、咪达唑仑等）。CYP3A4药物/生理底物及其氧化产物的定量需借助液相色谱-质谱联用技术，该方法需要昂贵的设备和专业的操作人员，且样品前处理和分析过程相对耗时，极大地限制了其在复杂生物体系中的应用。

葛广波教授团队进一步设计研发了新型可吸收且可用于亚细胞器超分辨成像的CYP3A4特异性荧光底物NFa（图1）。该荧光底物不仅适于活细胞、活组织、活器官及活体中正常生理状态/肝损伤状态下目标酶的原位可视化成像分析（图2），还可在多维度(靶酶-组织制备物-细胞-器官-活体)开展CYP3A4调控剂的高效筛选与评价。具有特异性好、灵敏度高、响应快速、膜通透性佳、低毒、口服可吸收及内质网靶向等优势。

- 性质稳定、易于保存，操作简便

- 应用范围广，反应快速

图1 NFa反应机理图

图2 Functional imaging of hCYP3A4 in living Hep3B (a, b) and MCF-7 (c-e) cells using confocal laser scanning microscopy. The Hep3B (a) and MCF-7 (c) cells were incubated with NFa (20 μm, green channel) for 1 h, Hoechst33342 (blue channel), and ER tracker (red channel) for 15 min. The Hep3B (b) and MCF-7 (d) cells were treated with RTV (20 μm) for 1 h, following staining by NFa for 1 h and staining by Hoechst33342 and ER tracker for 15 min. The MCF-7 (e) cells were treated with KET (20 μm) for 1 h, following staining by NFa for 1 h and staining by Hoechst33342 and ER tracker for 15 min. Scale bar: 50 μm.

葛广波，博士生导师、上海中医药大学讲席教授、交叉科学研究院常务副院长。国家优秀青年基金获得者、国家中医药管理局青年岐黄学者、上海市优秀学术带头人，浦东新区领军人才。主要研究方向：1）药物筛选新技术新方法研究；2）中药功效物质的高效发现及成药性优化。在Molecular Cancer、Angew Chem Int Ed、J Am Chem Soc、ACS Nano、Small、Adv Sci、Acta Pharmaceutica Sinica B、Advanced Functional Materials、Biosens Bioelectron、Chem Sci、Coordin Chem Rev、Trend Anal Chem、Biomaterials、Med Res Rev、JACS Au、ACS Sensors、J Med Chem、Anal Chem等国际权威学术刊物上发表SCI收录论文300余篇，论文总引9800余次，H因子55。先后主持国家级重大科研项目10余项（包括8项国家自然科学基金和2项科技部重点研发计划）。受邀担任Journal of Ethnopharmacology和Medicinal Plant Biology副主编；APSB、View、Drug Metabolism and Disposition、Chinese Chemical Letters、Biosensors、Journal of Pharmaceutical Analysis、Chinese Medicine等12本SCI收录学术刊物的编委/青年编委；受邀担任国家自然科学基金委医学部会评专家；目前担任中国药理学会药物代谢专委会副秘书长和青委会主任委员、中国中药协会中药产品开发与培育专委会副主任委员、中国医药生物技术协会药物分析技术分会副秘书长、中华中医药学会青委会常务委员。曾获上海市科技进步一等奖、中国药学会-以岭生物医药青年奖、中华中医药学会中青年创新人才奖、上海市青年五四奖章等荣誉，连续四年入选全球2%顶尖科学家榜（药学）。

产品列表

品名	CAS	货号
NFa, 98% Nfa荧光底物	/	9456218

提供参比对照品HNCN

品名	CAS	货号
4-HNFa, 98% 4-HNFa	/	9456219