抗体偶联药物(ADC)通过抗体的靶向性、连接剂的精准释放与细胞毒素的高效杀伤,成为肿瘤治疗的 “生物导弹”。其核心组件 —— 抗体、连接剂(linker)与小分子细胞毒素,通过 “靶向递送 - 定点爆破” 机制,实现对癌细胞的精准打击。
抗体作为 “导航系统”,特异性识别肿瘤细胞表面抗原(如 HER2),将 ADC 定向输送至肿瘤部位,避免误伤正常细胞。连接剂是关键 “桥梁”,以酶可裂解型为例,其含 Val-Cit 二肽与 PAB 结构:血液循环中保持稳定,进入肿瘤细胞溶酶体后,组织蛋白酶 B 裂解 Val-Cit 肽键,触发 PAB 与毒素的氨基甲酸酯键水解,释放细胞毒素(如 MMAE、DXd),这类毒素毒性较传统化疗药强百倍,精准摧毁癌细胞。
蛋白质交联剂作为连接剂的核心组分,通过双功能反应末端(如马来酰亚胺)共价偶联抗体与毒素,确保位点特异性结合,调控药物均一性与药代动力学。其长度与亲疏水性设计直接影响 ADC 的稳定性与毒性平衡:短链减少旁观者效应,长链增强肿瘤渗透。
近年来,ADC 因 “高特异性、低毒高效” 掀起研发热潮,首个 HER2 靶向药 Kadcyla® 已证实疗效。当前,新型连接剂(如 pH 敏感型)与新靶点(Claudin 18.2 等)持续突破,但仍需优化连接剂释放效率与交联剂偶联技术。随着 AI 与蛋白质工程的融合,ADC 有望从 “精准靶向” 升级为 “智能响应”,成为癌症治疗的重要支柱,为患者带来精准医疗新希望。
百灵威提供酶可裂解ADC linker和药物研发用的蛋白质交联剂,助力ADC药物研发。| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Boc-Val-Cit-OH, 95% Boc-Val-Cit-OH 抗体-药物偶联物 | 870487-08-4 | 9188816 |
| MC-Val-Cit-PABC-PNP, 97% MC-Val-Cit-PABC-PNP | 159857-81-5 | 2286559 |
| Val-Cit-PAB-OH, 98% Val-Cit-PAB-OH | 159857-79-1 | 2331106 |
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| 4-Maleimidobutyric acid N-hydroxysuccinimide ester, 98% 4-马来酰亚胺基丁酸-N-羟基琥珀酰亚胺酯 | 80307-12-6 | 316626 |
| 6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester, 98% 6-(马来酰亚胺基)己酸(N-羟基琥珀酰亚胺)酯 | 55750-63-5 | 245256 |
| 3-(2-Pyridyldithio)propionic acid N-hydroxysuccinimide ester, 96% 3-(2-吡啶二硫代)丙酸-N-琥珀酰亚胺酯 | 68181-17-9 | 551313 |
| 3-(Maleimido)propionic acid N-hydroxysuccinimide ester, 99% 3-马来酰亚胺基丙酸(N-羟基琥珀酰亚胺)酯 | 55750-62-4 | 141636 |
| N-Succinimidyl-4-(maleimidomethyl)cyclohexane-1-carboxylate, 99% N-琥珀酰亚胺基-4-(马来酰亚胺基甲基)环己烷-1-羧酸酯 | 64987-85-5 | 467057 |