中国科学院上海有机化学研究所开发镍催化还原偶联新方法,利用新型吡啶酰胺配体,实现芳基(杂芳基)溴化物与溴代环丙烷的高效偶联,为含芳基环丙烷结构的药物合成提供关键技术。
传统方法依赖贵金属且条件苛刻,而该体系使用廉价镍催化剂,在室温至 60℃温和条件下即可反应,兼容游离胺、酯基等多种官能团,芳基 / 杂芳基溴化物与溴代环丙烷反应收率达 70-95%,并可扩展至其他烷基溴化物。克级规模合成药物中间体(如抗抑郁药前体)验证了工业实用性 镍催化剂成本较钯降低 80% 以上,无需严格无水无氧条件,显著简化流程。芳基环丙烷结构广泛存在于抗癌、抗菌药物中,该方法为新型抗生素、靶向药开发提供快捷路径,推动过渡金属催化向低成本、绿色化发展,有望加速医药分子创新。百灵威可提供高纯度溴代环丙烷和镍催化剂,满足工业和科研需求

| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Cyclopropyl bromide, 98% 环丙溴 | 4333-56-6 | 288195 |
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Chloro(4-cyanophenyl){(R)-1-[(S)-2-(diphenylphosphino)ferrocenyl]ethyl(di-t-butyl)phosphine} nickel(II) 氯(4-氰基苯基)(R)-1-[(S)-2-(二苯基膦基)二茂铁]乙基(二叔丁基)膦镍(II) | 2049086-34-0 | 28-0170 |
| Chloro(4-cyanophenyl){(R)-1-[(S)-2-(dicyclohexylphosphino)ferrocenyl]ethyl (dicyclohexylphosphine)}nickel(II) 氯(4-氰基苯基)(R)-1-[(S)-2-(二环己基膦)二茂铁]乙基(二环己基膦)镍(II) | 2049086-35-1 | 28-0172 |
| Chloro(4-cyanophenyl){(R)-1-[(S)-2-(dicyclohexylphosphino)ferrocenyl]ethyl (diphenylphosphine)}nickel(II) 氯(4-氰基苯基)(R)-1-[(S)-2-(二环己基膦)二茂铁]乙基(二苯基膦)镍(II) | 2049086-36-2 | 28-0175 |
| Chloro(4-cyanophenyl){(R)-1-[(S)-2-(bis(4-fluorophenyl)phosphinoferrocenyl]ethyl(di-t-butylphosphine)}nickel(II) 氯(4-氰基苯基)(R)-1-[(S)-2-(双(4-氟苯基)二茂铁膦基]乙基(二叔丁基膦基)镍(II) | 2049086-37-3 | 28-0178 |
| Solvias Josiphos Nickel Catalyst Kit Solvias Josiphos镍催化剂试剂盒 | / | 96-3660 |
参考文献
Han D Y, Sun J, Jin J. Picolinamide Ligands: Nickel-Catalyzed Reductive Cross-Coupling of Aryl Bromides with Bromocyclopropane and BeyondJ. Asia, 2022
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