ADC药品新进展：芦康沙妥珠单抗
时间: 2025-05-19
作者: 百灵威
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中山大学肿瘤防治中心张力、方文峰教授团队于 2025 年 4 月 10 日在《自然・医学》发表的研究，首次证实靶向 TROP2 的抗体 - 药物偶联物（ADC）芦康沙妥珠单抗（Sacituzumab Tirumotecan）在 EGFR 突变型非小细胞肺癌（NSCLC）中的显著疗效，成为全球首个获批肺癌适应证的 TROP2-ADC。
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精准靶向与高效抗肿瘤活性
- 芦康沙妥珠单抗采用自研偶联技术，通过甲磺酰基嘧啶连接头将抗 TROP2 抗体与拓扑异构酶Ⅰ抑制剂T030偶联，药物抗体比（DAR）高达 7.4，显著增强肿瘤靶向性。在 KL264-01全球多中心Ⅲ期研究中，EGFR突变型患者的客观缓解率（ORR）达 55%，中位无进展生存期（PFS）达 11.1 个月，显著优于 EGFR 野生型患者（ORR 24%，PFS 5.3 个月）。
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技术突破与行业影响
- 芦康沙妥珠单抗的高DAR值设计突破了传统ADC的载荷限制，其CL2A连接子的稳定性优化为同类药物开发提供了参考。研究首次验证了EGFR突变状态作为TROP2-ADC疗效预测标志物的价值，推动了“靶点 + 分子特征”的双重筛选模式。中国研究者主导的全球多中心研究（覆盖亚洲、欧美患者）证明了跨地域临床试验设计的可行性。
百灵威提供高纯度ADC药品合成试剂。
产品列表
细胞毒素
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Monomethyl auristatin E, 98% 一甲基澳瑞他汀 E | 474645-27-7 | 9000539 |
| Mertansine 美登素 | 139504-50-0 | M257800 |
连接子
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Boc-Val-Cit-PAB Boc-Val-Cit-PAB | 870487-09-5 | F546725 |
| MC-Val-Cit-PAB-MMAE MC-Val-Cit-PAB-MMAE | 646502-53-6 | SY034484 |
交联试剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| N-Succinimidyl-4-(maleimidomethyl)cyclohexane-1-carboxylate, 99% N-琥珀酰亚胺基-4-(马来酰亚胺基甲基)环己烷-1-羧酸酯 | 64987-85-5 | 467057 |
| 3-(2-Pyridyldithio)propionic acid N-hydroxysuccinimide ester, 96% 3-(2-吡啶二硫代)丙酸-N-琥珀酰亚胺酯 | 68181-17-9 | 551313 |
| Sulfo-SMCC sodium, 95% 磺基-SMCC钠盐 | 92921-24-9 | 253343 |
抗体修饰试剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Mal-?PEG4-?NHS ester Mal-PEG4-NHS ester | 1325208-25-0 | F861758 |
活化试剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| N-(3-Dimethylaminopropyl)-N'-ethylcarbodiimide hydrochloride, 98.5%, for synthesis N-(3-二甲氨基丙基)-N'-乙基碳二亚胺盐酸盐 | 25952-53-8 | 939374 |
| N-Hydroxysuccinimide, 98%, for synthesis N-羟基琥珀酰亚胺 | 6066-82-6 | 903973 |
耗材
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Potassium iodide starch paper, 100 strips/case 碘化钾淀粉试纸 | / | 1477589 |
| Magnetic stir bar, PTFE-coated, egg-shaped, A400 (15mm*40mm） 聚四氟乙烯磁力搅拌子,椭圆型 | / | 937470 |
| Magnetic stir bar, PTFE-coated, cylindrical,without pivot ring, C60 (3mm*6mm), 5 pcs/pack 聚四氟乙烯磁力搅拌子,圆柱型,无轴环 | / | 2736330 |
| Wash bottle, 500 ml, bottle: LDPE, cap: PP, 10 pcs/pack 塑料洗瓶 | / | 984183 |
智慧实验室
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| FindMolecule ELN, Academic Basic ELN电子记录本系统服务 | / | 9269008 |
| FindMolecule IMS, Academic Basic 实验室库存管理系统服务 | / | 9269003 |
| Smart Hazardous Chemical Management Cabinet HCA00, Container size: 900 * 500 * 1980mm, internal size: 650 * 420 * 1550mm, volume 423L RFID酸碱柜HCA-400 | / | 9410144 |
Bio-Vanguard
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Bio-Vanguard® Disinfectant Spray 清萨灵®消毒剂 | / | 916670 |
| Bio-Vanguard® Antimicrobial Rinse-free Foaming Hand Sanitizer 清萨灵®泡沫抗菌免水洗手液 | / | 965255 |
| Antibacterial polycotton laboratory coats, L（170-175cm，60-70kg） 涤棉抗菌实验服 | / | 966163 |
参考文献
- Zhang L, Fang WF, et al. Sacituzumab Tirumotecan in EGFR-Mutant Non-Small Cell Lung Cancer: A Global, Multicenter, Phase III Study. Nature Medicine. 2025 Apr 10. DOI: 10.1038/s41591-025-02134-9.
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