PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)作为第三代靶向药物,其核心在于通过双功能分子设计,构建一条连接 “靶蛋白” 与 “细胞降解机器” 的分子桥梁,实现对致病蛋白的精准清除。
PROTAC 分子由三部分组成:一端是靶蛋白结合域,负责识别并结合目标致病蛋白(如突变激酶、异常转录因子);另一端是E3 泛素连接酶配体,可招募细胞内天然的 E3 泛素连接酶;中间通过连接子(Linker)形成柔性连接。当三者形成 “靶蛋白 - PROTAC-E3 泛素连接酶” 三元复合物后,靶蛋白被泛素分子标记,进而被蛋白酶体识别并降解。这一过程突破了传统小分子 “占据 - 抑制” 的模式,转为“催化式降解”—— 单个 PROTAC 分子可循环降解多个靶蛋白,理论上以极低剂量实现持久药效。
与传统药物相比,PROTAC 的独特性在于靶向 “不可成药” 靶点:对于无酶活性口袋的膜蛋白、转录因子等,传统药物因无法结合而失效,PROTAC 却能通过降解机制将其清除,为癌症、神经退行性疾病等提供更广阔的治疗空间。
百灵威可提供基于PROTAC的药筛分析相关产品,包括PROTAC连接子、E3泛素连接酶配体、荧光染料、及相关耗材,种类齐全,质控严格,批次稳定性优异。
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Poly(ethylene glycol methyl ether), 99.5%, average M.W.: 4500 - 5500 甲氧基聚乙二醇 | 9004-74-4 | 264748 |
| Amino-PEG6-t-butyl ester 氨基-PEG6-叔丁酯 | 1286281-32-0 | 1880537 |
| 4,7,10-Trioxa-1,13-tridecanediamine, 96% 4,7,10-三氧-1,13-十三烷二胺 | 4246-51-9 | 229690 |
| Alkyne-PEG5-acid 乙炔-PEG5-酸 | 1245823-51-1 | 2326506 |
| Biotin-PEG4-Azide, 95% 生物素-PEG4-叠氮化物 | 1309649-57-7 | 2451134 |
| 4-Maleimidobutyric acid, 98% 4-马来酰亚胺丁酸 | 57078-98-5 | 107212 |
| 15-Azido-4,7,10,13-tetraoxapentadecanoic acid, 95% 15-叠氮基-4,7,10,13-四氧杂十五烷酸 | 1257063-35-6 | 1530273 |
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| VH032 VH032 | 1448188-62-2 | 1147860 |
| VH298 | 2097381-85-4 | OR96976 |
| Thalidomide, 98%, initially promoted as a sedative, inhibits cereblon (CRBN), with a Kd of ∼250 nM, and has immunomodulatory, anti-inflammatory and anti-angiogenic cancer properties 沙利度胺 | 50-35-1 | 374892 |
| Lenalidomide, 98% 来那度胺 | 191732-72-6 | 262385 |
| Pomalidomide, 99%, a inhibitor of TNF-α 泊马度胺 | 19171-19-8 | 911951 |
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Fluorescein isothiocyanate isomer I, 95% 异硫氰酸荧光素异构体 I | 3326-32-7 | 255493 |
| Sulforhodamine B acid chloride, mixture of isomers 磺基罗丹明B酸氯 | 62796-29-6 | 138575 |
| Rhodamine 110, 98.5% 罗丹明110 | 13558-31-1 | 196875 |
| Rhodamine B, 96% 罗丹明B | 81-88-9 | 603231 |
| Sulfo-Cy3-COOH, 95% 水溶性花菁素Cy3羧酸 | 146368-13-0 | 1871751 |
| Sulfo-cyanine5 carboxylic acid, 95% 磺基-Cy5 羧酸 | 146368-11-8 | 1871752 |
| Fluorescein 5(6)-isothiocyanate, 95%, for fluorescence, mixture of 5- and 6- isomers 5(6)-异硫氰酸荧光素 | 27072-45-3 | 194222 |
| Rhodamine 6G, indicator 罗丹明 6G | 989-38-8 | 151183 |
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| 96 deep well plate, 2.0 ml, transparent,sterile, round-well,U-shaped Bottom,low retention, 5 pcs 96孔深孔板 | / | 901814 |
| 96 deep well plate, 0.8 ml, transparent,sterile, round-well,V-shaped Bottom,low retention, 5 pcs 96孔深孔板 | / | 920702 |
| Single-channel mechanical pipettor, Volume range: 0.5 - 10 μL, Increment: 0.1 μL 单道手动可调移液器 | / | 1122421 |
| Single-channel mechanical pipettor, Volume range: 100 - 1000 μL, Increment: 5.0 μL 单道手动可调移液器 | / | 1122427 |
| Single-channel mechanical pipettor, Volume range: 20 - 200 μL, Increment: 1.0 μL 单道手动可调移液器 | / | 954106 |
| Centrifuge tubes, 1.5 mL, clear, 500 tubes/pack 离心管 | / | 915664 |
| Pipette tips, 10 μL, clear, 1000 tips/pack 移液器吸头 | / | 920067 |
| Pipette tips, 1000 μL, blue, 1000 tips/pack 移液器吸头 | / | 672890 |
| Pipette tips, 200 μL, yellow, 1000 tips/pack 移液器吸头 | / | 970956 |