小分子大作为:PROTAC 药物的独特作用机制深度解析

时间: 2025-04-18
作者: 百灵威
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小分子大作为:PROTAC 药物的独特作用机制深度解析-百灵威

    PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)作为第三代靶向药物,其核心在于通过双功能分子设计,构建一条连接 “靶蛋白” 与 “细胞降解机器” 的分子桥梁,实现对致病蛋白的精准清除。

    PROTAC 分子由三部分组成:一端是靶蛋白结合域,负责识别并结合目标致病蛋白(如突变激酶、异常转录因子);另一端是E3 泛素连接酶配体,可招募细胞内天然的 E3 泛素连接酶;中间通过连接子(Linker)形成柔性连接。当三者形成 “靶蛋白 - PROTAC-E3 泛素连接酶” 三元复合物后,靶蛋白被泛素分子标记,进而被蛋白酶体识别并降解。这一过程突破了传统小分子 “占据 - 抑制” 的模式,转为“催化式降解”—— 单个 PROTAC 分子可循环降解多个靶蛋白,理论上以极低剂量实现持久药效。

    与传统药物相比,PROTAC 的独特性在于靶向 “不可成药” 靶点:对于无酶活性口袋的膜蛋白、转录因子等,传统药物因无法结合而失效,PROTAC 却能通过降解机制将其清除,为癌症、神经退行性疾病等提供更广阔的治疗空间。

    百灵威可提供基于PROTAC的药筛分析相关产品,包括PROTAC连接子、E3泛素连接酶配体、荧光染料、及相关耗材,种类齐全,质控严格,批次稳定性优异。

PROTAC连接子
品名 CAS 货号
Poly(ethylene glycol methyl ether), 99.5%, average M.W.: 4500 - 5500
甲氧基聚乙二醇
9004-74-4 264748
Amino-PEG6-t-butyl ester
氨基-PEG6-叔丁酯
1286281-32-0 1880537
4,7,10-Trioxa-1,13-tridecanediamine, 96%
4,7,10-三氧-1,13-十三烷二胺
4246-51-9 229690
Alkyne-PEG5-acid
乙炔-PEG5-酸
1245823-51-1 2326506
Biotin-PEG4-Azide, 95%
生物素-PEG4-叠氮化物
1309649-57-7 2451134
4-Maleimidobutyric acid, 98%
4-马来酰亚胺丁酸
57078-98-5 107212
15-Azido-4,7,10,13-tetraoxapentadecanoic acid, 95%
15-叠氮基-4,7,10,13-四氧杂十五烷酸
1257063-35-6 1530273
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E3泛素连接酶配体
品名 CAS 货号
VH032
VH032
1448188-62-2 1147860
VH298
2097381-85-4 OR96976
Thalidomide, 98%, initially promoted as a sedative, inhibits cereblon (CRBN), with a Kd of ∼250 nM, and has immunomodulatory, anti-inflammatory and anti-angiogenic cancer properties
沙利度胺
50-35-1 374892
Lenalidomide, 98%
来那度胺
191732-72-6 262385
Pomalidomide, 99%, a inhibitor of TNF-α
泊马度胺
19171-19-8 911951
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荧光染料
品名 CAS 货号
Fluorescein isothiocyanate isomer I, 95%
异硫氰酸荧光素异构体 I
3326-32-7 255493
Sulforhodamine B acid chloride, mixture of isomers
磺基罗丹明B酸氯
62796-29-6 138575
Rhodamine 110, 98.5%
罗丹明110
13558-31-1 196875
Rhodamine B, 96%
罗丹明B
81-88-9 603231
Sulfo-Cy3-COOH, 95%
水溶性花菁素Cy3羧酸
146368-13-0 1871751
Sulfo-cyanine5 carboxylic acid, 95%
磺基-Cy5 羧酸
146368-11-8 1871752
Fluorescein 5(6)-isothiocyanate, 95%, for fluorescence, mixture of 5- and 6- isomers
5(6)-异硫氰酸荧光素
27072-45-3 194222
Rhodamine 6G, indicator
罗丹明 6G
989-38-8 151183
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耗材
品名 CAS 货号
96 deep well plate, 2.0 ml, transparent,sterile, round-well,U-shaped Bottom,low retention, 5 pcs
96孔深孔板
/ 901814
96 deep well plate, 0.8 ml, transparent,sterile, round-well,V-shaped Bottom,low retention, 5 pcs
96孔深孔板
/ 920702
Single-channel mechanical pipettor, Volume range: 0.5 - 10 μL, Increment: 0.1 μL
单道手动可调移液器
/ 1122421
Single-channel mechanical pipettor, Volume range: 100 - 1000 μL, Increment: 5.0 μL
单道手动可调移液器
/ 1122427
Single-channel mechanical pipettor, Volume range: 20 - 200 μL, Increment: 1.0 μL
单道手动可调移液器
/ 954106
Centrifuge tubes, 1.5 mL, clear, 500 tubes/pack
离心管
/ 915664
Pipette tips, 10 μL, clear, 1000 tips/pack
移液器吸头
/ 920067
Pipette tips, 1000 μL, blue, 1000 tips/pack
移液器吸头
/ 672890
Pipette tips, 200 μL, yellow, 1000 tips/pack
移液器吸头
/ 970956
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