抗体偶联药物(ADC):肿瘤治疗的 “分子桥梁”

时间: 2025-04-18
作者: 百灵威
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抗体偶联药物(ADC):肿瘤治疗的 “分子桥梁”-百灵威

    抗体偶联药物(ADC)通过抗体的靶向性、连接剂的精准释放与细胞毒素的高效杀伤,成为肿瘤治疗的 “生物导弹”。其核心组件 —— 抗体、连接剂(linker)与小分子细胞毒素,通过 “靶向递送 - 定点爆破” 机制,实现对癌细胞的精准打击。

    抗体作为 “导航系统”,特异性识别肿瘤细胞表面抗原(如 HER2),将 ADC 定向输送至肿瘤部位,避免误伤正常细胞。连接剂是关键 “桥梁”,以酶可裂解型为例,其含 Val-Cit 二肽与 PAB 结构:血液循环中保持稳定,进入肿瘤细胞溶酶体后,组织蛋白酶 B 裂解 Val-Cit 肽键,触发 PAB 与毒素的氨基甲酸酯键水解,释放细胞毒素(如 MMAE、DXd),这类毒素毒性较传统化疗药强百倍,精准摧毁癌细胞。

    蛋白质交联剂作为连接剂的核心组分,通过双功能反应末端(如马来酰亚胺)共价偶联抗体与毒素,确保位点特异性结合,调控药物均一性与药代动力学。其长度与亲疏水性设计直接影响 ADC 的稳定性与毒性平衡:短链减少旁观者效应,长链增强肿瘤渗透。

    近年来,ADC 因 “高特异性、低毒高效” 掀起研发热潮,首个 HER2 靶向药 Kadcyla® 已证实疗效。当前,新型连接剂(如 pH 敏感型)与新靶点(Claudin 18.2 等)持续突破,但仍需优化连接剂释放效率与交联剂偶联技术。随着 AI 与蛋白质工程的融合,ADC 有望从 “精准靶向” 升级为 “智能响应”,成为癌症治疗的重要支柱,为患者带来精准医疗新希望。

    百灵威提供酶可裂解ADC linker和药物研发用的蛋白质交联剂,助力ADC药物研发。

    含有溶酶体酶降解的Val-Cit序列;

    稳定性好,确保ADC在血液循环过程中的完整性

    稳定性好,确保ADC在血液循环过程中的完整性;

    提供mg、g级至百g级规格,满足不同生产需求。

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连接子
品名 产品描述 货号&CAS
Boc-Val-Cit-OH, 95%
Boc-Val-Cit-OH 抗体-药物偶联物
可降解的ADC linker 9188816
870487-08-4
MC-Val-Cit-PABC-PNP, 97%
MC-Val-Cit-PABC-PNP
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Val-Cit-PAB-OH
可裂解的ADC linker 2331106
159857-79-1
蛋白交联剂
品名 产品描述 货号&CAS
4-Maleimidobutyric acid N-hydroxysuccinimide ester, GMBS, 98%
4-马来酰亚胺基丁酸-N-羟基琥珀酰亚胺酯
双功能的交联剂 316626
80307-12-6
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异双官能团交联剂 245256
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3-(2-吡啶二硫代)丙酸-N-琥珀酰亚胺酯
短链交联剂 551313
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3-马来酰亚胺基丙酸(N-羟基琥珀酰亚胺)酯
不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker 141636
55750-62-4
N-Succinimidyl-4-(maleimidomethyl)cyclohexane-1-carboxylate, SMCC, 99%
N-琥珀酰亚胺基-4-(马来酰亚胺基甲基)环己烷-1-羧酸酯
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