Bicalutamide, 99%, a non-steroidal androgen receptor inhibitor
比卡鲁胺 , 99% , 一种非甾体雄激素受体抑制剂
产品编号
956180
CAS
纯度
99%
分子式
C18H14F4N2O4S
分子量
430.37
品牌
J&K
收藏
200MG
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英文别名N-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropionamide
中文别名N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺
BP194-198
MDL编码MFCD00869971
Merck Index14,1200

产品描述

Bicalutamide是一种androgen receptor (AR)拮抗剂,在LNCaP/AR(cs)细胞系中IC50为0.16 μM。

靶点(IC50 & Targe)

Androgen Receptor,0.16μM

体外研究

Bicalutamide 经过一个拮抗剂到激活剂的转变,刺激AR活性。在缺乏合成雄激素R1881的情况下,Bicalutamide处理LNCaP/AR(cs)细胞,改变基因表达,与其记录的良好激活剂活性相符合。Bicalutamide诱导细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性,且只部分抗R1881的效果。Bicalutamide 处理呀显著产生大量核AR,虽然比R1881处理的少。Bicalutamide通过诱导DNA在AR靶基因结合,而具有部分激活剂活性,且不完全抗 R1881的效果。在R1881存在时, Bicalutamide部分激活 VP16-AR调节的转录,指导AR 结合到DNA上。使用AR驱动的荧光素酶报告结构稳定整合到LNCaP/AR-luc细胞中。在R1881存在时, Bicalutamide只微弱且部分抗 VP16-AR调节的转录,IC50 为 0.35 μM。[1] 微摩尔 Bicalutamide显著降低集落形成,这种作用存在剂量依赖性。[2] 双重抑制 AR 和 mTOR信号通路产生进一步好处,在体外,Ridaforolimus-Bicalutamide联用作用于前列腺癌细胞,与单独药剂处理相比,产生协同抗增殖效果。[3]

体内研究

Bicalutamide按规定的次最大剂量单独处理,降低79%肿瘤生长。Ridaforolimus-Bicalutamide 联用具有改进的和有效的抗肿瘤活性,几乎完全废除肿瘤生长。联合使用具有良好耐受性,在处理过程中体重没有明显改变。联用处理的小鼠中,血浆PSA水平与肿瘤生长紧密相关。[3]

激酶实验

Whole-cell competitive binding assays:

Whole-cell competitive binding assays are performed in LNCaP/AR(codon-switch) (LNCaP/AR(cs)) (harbors a mixture of exogenous wild-type AR and endogenous mutant AR (T877A)) and cells propagated in Iscove's or RPMI media supplemented with 10% fetal bovine serum, or during the assay with 10% charcoal-stripped, dextran-treated fetal bovine serum (CSS). Cells are pre-incubated with 18F-FDHT, increasing concentrations (1pM to 1μM) of cold Bicalutamide are added, and the assay is performed to measure specific uptake of 18F-FDHT (4). IC50 values are determined using a one site binding model with least squares curve fitting and R2 > 0.99.

细胞实验

Cell lines: C4-2细胞系

Concentrations: 0 nM-1 μM

Incubation Time: 72小时

Method: 指数生长的C4-2细胞接种到96孔板中,在37oC下温育过夜。24小时后,吸除其中一个板,然后储存在-80oC中,其他使用10倍系列浓度 Ridaforolimus(1000 nM 到0.0001 nM)或乙醇(对照)处理。在 37oC下培养72小时,使用Cy qUANT细胞增殖检测试剂盒测评细胞生长。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 携带C4-2细胞的雄性裸鼠

Formulation: 4% 乙醇, 5% Tween-80, 和 5% PEG

Dosages: 10 mg/kg

Administration: 口服处理

(Only for Reference)

参考文献

[1] Clegg NJ, et al. Cancer Res. 2012, 72(6), 1494-1503.

[2] Colquhoun AJ, et al. Prostate Cancer Prostatic Dis. 2012.

[3] Squillace RM, et al. Int J Oncol. 2012.

存储条件Freezer -20℃
Precautionary StatementsP262
RTECSTX1413500
TSCA0
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