Diclofenac sodium, 98%, a non-selective COX inhibitor
双氯芬酸钠 , 98% , 非选择性COX抑制剂
产品编号
588527
CAS
纯度
98%
分子式
C14H10Cl2NNaO2
分子量
318.14
品牌
J&K
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英文别名Sodium 2-(2,6-dichloroanilino)phenylacetate
中文别名2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠, 醋氯芬酸EP杂质钠盐
MP283-285
MDL编码MFCD00082251
Reaxys-RN (Beilstein)3581138
Merck Index14,3081
EC No.239-346-4

产品描述

Diclofenac Sodium是非选择性COX抑制剂,作用于绵羊COX-1和COX-2, IC50分别为60和220 nM。

靶点(IC50 & Targe)

COX-1,60nM

COX-2,200nM

体外研究

Diclofenac抑制Wnt/beta-catenin信号传导并减少β-catenin/ TCF依赖性基因的表达,而不改变beta-catenin蛋白的水平。在结肠癌细胞中,Diclofenac诱导IkappaBalpha的降解,从而增加自由核因子(NF-κB的)。 Diclofenac以剂量依赖的方式抑制快速tetrodotoxin敏感性(TTX-S)和慢tetrodotoxin抗性(TTX-R)钠电流。Diclofenac剂量依赖性导致两种类型的钠电流稳态失活曲线移位超极化方向。Diclofenac在非激活状态比在静息状态时可以以更大的亲和力结合钠通道。[2] 在肾脏的近端和远端的肾小管中,Diclofenac肾小管细胞中蛋白水平的严重累积(所谓的透明液滴变性),巨噬细胞浸润和内质网(ER)的结构改变。在肾脏的肾小体中,Diclofenac还导致足细胞的缩短,基底膜缩回,基底膜的增厚,桥粒的形成和内皮细胞的坏死。[3]

体内研究

在大鼠中,Diclofenac(0.01至0.2 mM)刺激状态-4-呼吸并轻度抑制状态3,降低呼吸控制率,而膜电位降低或衰弱(取决于药物浓度)。[4]

参考文献

[1] Cho M, et al. FEBS Lett,?005, 579(20), 4213-4218.

[2] Lee HM, et al. Brain Res,?003, 992(1), 120-127.

[3] Triebskorn R, et al. Aquat Toxicol,?004, 68(2), 151-166.

[4] Petrescu I, et al. Biochim Biophys Acta,?997, 1318(3), 385-39

SymbolLS
Signal WordDanger
Hazard StatementsH301
Precautionary StatementsP264 P270 P321 P330 P405 P501 P301+P316
UN2811
Hazard Class6.1
Packing GroupIII
WGK Germany3
RTECSAG6330000
TSCA0
产品分类