Trifluoperazine dihydrochloride, 99%, a cell-permeable calmodulin antagonist
三氟拉嗪二盐酸盐 , 99% , 一种细胞渗透钙调素拮抗剂
产品编号
326356
CAS
纯度
99%
分子式
C21H24F3N3S·2HCl
分子量
480.42
品牌
J&K
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英文别名10-[3-(4-Methylpiperazin-1-yl)propyl]-2-(trifluoromethyl)phenothiazine Dihydrochloride
中文别名10-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基]-2-(三氟甲基)吩噻嗪二盐酸盐
MP243
MDL编码MFCD00012656
Reaxys-RN (Beilstein)3820024
Merck Index14,9680
EC No.207-123-0

产品描述

Trifluoperazine 2HCl是一种多巴胺D2受体抑制剂,IC50为1.1 nM。

靶点(IC50 & Targe)

Dopamine D2 receptor [1],1.1 nM

体外研究

Trifluoperazine结合到α1A-和α1B-肾上腺受体,Ki值分别为27.6 nM 和19.2 nM,α1B/α1A比率为0.7。[2] Trifluoperazine抑制结核分枝杆菌(Mtb),MICs为7.6 μg/mL。[3] Trifluoperazine (< 14.78 mM)剂量依赖性抑制小鼠脾脏NK细胞毒活性和效应器-靶点细胞接合。Trifluoperazine抑制干扰素-α或者白细胞介素-2诱导的NK细胞毒活性的增加。[4] Trifluoperazine抑制电压依赖性钾通道Kv2.1来自人大脑中(hKv2.1)的基因表达。[5]

体内研究

间断性试验回避下行为维持的大鼠中,Trifluoperazine剂量依赖性减少回避反应,并增加响应失误。[6]

参考文献

[1] Lahti RA, et al. Eur J Pharmacol, 1993, 236(3), 483-486.

[2] Cahir M, et al. Eur Neuropsychopharmacol, 2005, 15(2), 231-234.

[3] Madrid PB, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17(11), 3014-3017.

[4] Won SJ, et al. Experientia, 1995, 51(4), 343-348.

[5] Motohashi N, et al. Curr Drug Targets, 2000, 1(3), 237-245.

[6] Shannon HE, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1999, 290(2), 901-

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SymbolLNLT
Signal WordWarning
Hazard StatementsH302
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P301+P317
WGK Germany3
RTECSSP1750000
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