Alfuzosin hydrochloride, 99%, an α1 adrenergic receptor antagonist used to treat benign prostatic hyperplasia (BPH)
盐酸阿夫唑嗪 , 99% , 是α1肾上腺素受体拮抗剂,可作用于良性前列腺增生(BPH)
产品编号
279472
CAS
纯度
99%
分子式
C19H27N5O4·HCl
分子量
425.91
品牌
J&K
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英文别名4-Amino-6,7-dimethoxy-2-[methyl[3-[(tetrahydro-2-furoyl)amino]propyl]amino]quinazoline Hydrochloride
中文别名N-[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)(甲基)氨基]丙基]四氢-2-呋喃酰胺盐酸盐
MDL编码MFCD00879135
Reaxys-RN (Beilstein)6034829

产品描述

Alfuzosin HCl 是一种α1受体拮抗剂,用于治疗良性前列腺增生(BPH)。

靶点(IC50 & Targe)

α-adrenergic receptor

体外研究

Alfuzosin显著提高全细胞钠离子(hNa(v)1.5)峰值电流,增加后期hNa(v)1.5单通道开口的概率,并显著缩短了从失活恢复的慢速时间常数。Alfuzosin也增加hNa(v)1.5脉冲串持续时间和每脉冲串开口2-和3-倍之间。[1] 在10 mM phenylephrine预收缩的兔corpus cavernosum(CC)中,Alfuzosin显示出浓度依赖性舒张作用。[2]

体内研究

究 Alfuzosin(300 nM)显著延长兔Purkinje fibers纤维的动作电位期(APD)(60)和离体兔心的QT。[1] 在自发性高血压大鼠(SHR)中,Alfuzosin增强Apomorphine诱发的勃起的次数和幅度。[3] 在自发性高血压大鼠(SHR)中,Alfuzosin表现为一种α-肾上腺素能受体拮抗剂,阻止外源性去甲肾上腺素诱导的收缩而不改变vas deferens输精管的收缩。[4] 在毁脊髓大鼠中,Alfuzosin(0.03-0.3 毫克/千斤,静脉注射)显着抑制α1选择性激动剂Cirazoline产生的升压反应,但仅略微抑制对α2选择性激动剂UK 14,304的反应。Alfuzosin(1 毫克/千斤,静脉注射)对prejunctional的α2受体刺激介导的反应有影响最小(UK 14,304诱导的交感神经心动过速的抑制作用)。在麻醉猫中,Alfuzosin(0.001 毫克/千斤,静脉注射)和Prazosin(0.001-0.3 毫克/千斤,静脉注射)产生剂量相关抑制交感神经腹下神经刺激的尿道压力增加。[5]

参考文献

[1] Lacerda AE, et al. J Pharmacol Exp Ther,?008, 324(2), 427-433.

[2] Palea S, et al. BJU Int,?003, 91(9), 873-877.

[3] Mayoux E, et al. Eur Urol,?004, 45(1), 110-116.

[4] Tambaro S, et al. J Pharmacol Exp Ther,?005, 312(2), 710-717.

[5] Lef鑦re-Borg F, et al. Br J Pharmacol,?993, 109(4), 1282-1289

存储条件Freezer -20℃
SymbolLNLQ
Signal WordWarning
Hazard StatementsH302 H410
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317
UN3077
Hazard Class9
Packing GroupIII
RTECSLT9965475
TSCA0
产品分类