Oxaliplatin, 95%, a DNA/RNA synthesis inhibitor
奥沙利铂 , 95% , 一种DNA/RNA合成抑制剂
产品编号
251696
CAS
纯度
95%
分子式
C8H14N2O4Pt
分子量
397.29
品牌
J&K
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50MG
河北: 2
上海: 1
   ¥ 486
250MG
河北: 1
上海: 1
   ¥ 1790
英文别名[SP-4-2-(1R-trans)]-(1,2-Cyclohexanediamine-N,N′)[ethanedioata(2--)-O,O’]platinum
中文别名(反-1,2-环己烷二胺)草酸铂
MDL编码MFCD00866327
Reaxys-RN (Beilstein)14621501
Merck Index14,6912

产品描述

Oxaliplatin在RT4,TCCSUP,A2780,HT-29,U-373MG,U-87MG,SK-MEL-2,和 HT-144细胞中通过形成DNA加合物而抑制DNA合成。建议使用DMF溶解。

靶点(IC50 & Targe)

DNA synthesis

体外研究

Oxaliplatin 主要作用机制是形成DNA交联剂而发挥作用。Oxaliplatin 诱导DNA一级和二级结构损伤而导致细胞凋亡。[1] Oxaliplatin 有效作用于人类黑色素瘤细胞系C32 和G361,IC50分别为0.98 mM 和0.14 mM。[2] Oxaliplatin有效抑制膀胱癌细胞系RT4 和 TCCSUP,卵巢癌细胞系A2780,结肠癌细胞系HT-29,胶质母细胞瘤细胞系U-373MG和U-87MG,和黑色素瘤细胞株SK-MEL-2和HT-144,IC50分别为11 μM, 15 μM, 0.17 μM, 0.97 μM, 2.95 μM, 17.6 μM, 30.9 μM, 和 7.85 μM。[4]

体内研究

Oxaliplatin按10 mg/kg 剂量每周腹腔注射给药携带肝癌HCCLM3肿瘤的裸鼠,显著降低肿瘤体积和凋亡指数。[6] Oxaliplatin 按5mg/kg剂量在实验第1, 5 和 9天静脉注射给药,有效作用于T型白血病淋巴瘤L40 AKR,T/C为1.77。Oxaliplatin也有效作用于脑内移植的L1210白血病, MA 16-C移植瘤, B16黑色素瘤移植瘤, Lewis肺癌移植瘤,和C26 结肠癌移植瘤。[7]Oxaliplatin作用于小鼠,诱导退行性神经转导降低。[8]

细胞实验

Cell lines: RT4, TCCSUP, A2780, HT-29, U-373MG, U-87MG, SK-MEL-2 和 HT-144 细胞系

Concentrations: ~100 μM

Incubation Time: 48 小时

Method: 使用 sulforhodamine-B 显微培养比色测定法进行细胞毒性研究。实验第0天细胞接种在96孔板上,实验第1天使用Oxaliplatin 处理细胞,48小时后,进行sulforhodamine-B 检测。除了添加Oxaliplatin和最终实验测定期间,实验全程在37°C 下含5% CO2 和 100% 相对湿度的环境下进行。检测到细胞的初始数目为每孔2-20 × 103个细胞/50 nL。接种和药物处理期间细胞数目如下(a)检测时对照组细胞仍处于对数期生长;(b)检测时未处理的对照组细胞最大吸光度为1.0〜1.5;(c)用药物处理期间细胞经过2倍以上倍增。每种浓度放置8孔。使用Biotek仪器EL309酶标仪与IBM PC-兼容型计算机在570 和/或 540 nm处测定。通过计算机程序DATALOG将实验数据传输且转化为LOTUS 1-2-3格式,通过比较实验组和对照组计算存活分数。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 携带人类肝癌移植瘤HCCLM3的小鼠

Formulation: 水溶液

Dosages: 10 mg/kg

Administration: 每周腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Raymond E et al, Ann Oncol, 1998, 9(10), 1053-1071.

[2] Mohammed MQ, et al. Anticancer Drugs, 2000, 11(10), 859-863.

[3] Kirstein MN, et al. Anticancer Drugs, 2008, 19(1), 37-44.

[4] Pendyala L, et al. Cancer Res, 1993, 53(24), 5970-5976.

[5] Espinosa M, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2005, 55(3), 301-305.

[6] Wang Z, et al. Expert Opin Investig Drugs, 2009, 18(11), 1595-1604.

[7] Math?G, et al. Biomed Pharmacother, 1989, 43(4), 237-250.

[8] Schellingerhout D, et al. PLoS One, 2012, 7(9), e45776.

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SymbolLNLT
Signal WordWarning
Hazard StatementsH315 H317 H319 H335 H351
Precautionary StatementsP280 P321 P261 P272 P501 P271 P319 P405 P203 P318 P302+P352 P332+P317 P362+P364 P333+P317 P264+P265 P305+P351+P338 P337+P317 P304+P340 P403+P233
WGK Germany3
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