Aripiprazole, 98%, a human 5-HT1A receptor partial agonist
阿立哌唑 , 98% , 一种人5-HT1A受体部分激动剂
产品编号
242605
CAS
纯度
98%
分子式
C23H27Cl2N3O2
分子量
448.40
品牌
J&K
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英文别名7-[4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone 7-{4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy}-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone

产品描述

Aripiprazole is a novel atypical antipsychotic drug that is reported to be a high-affinity 5-HT receptor partial agonist.

靶点(IC50 & Targe)

5-HT1A,4.2nM(Ki)

体外研究

Aripiprazole以高亲和力结合与G蛋白耦合和未耦合状态的受体。Aripiprazole有效激活D2受体介导的对cAMP积聚的抑制。[1] Aripiprazole对h5-HT(2B)-,hD(2L)-,和hD(3)-多巴胺受体具有最高亲和力,但是也对几种其他5-HT受体(5-HT(1A),5-HT(2A),5-HT(7)),以及α(1A)-肾上腺素能和hH(1)-组氨酸受体具有显著亲和力(5-30 nM)。Aripiprazole对其他G蛋白耦合的受体,包括5-HT(1D),5-HT(2C),α(1B)-,α(2A)-,α(2B)-,α(2C)-,β (1)-,和β(2)-肾上腺素能,以及H(3)-组氨酸受体具有较低亲和力(30-200 nM)。Aripiprazole是一种5-HT(2B)受体的反向激动剂,并对5-HT(2A),5-HT(2C),D(3),和D(4)表现出部分激动作用。[2]

体内研究

Aripiprazole降低未用药大鼠内侧前额叶皮质和纹状体中细胞外5-HIAA浓度, 但是对长期Aripiprazole预处理的大鼠没有影响。[3] Aripiprazole,0.1 mg/kg和0.3 mg/kg,显著增加大鼠海马体中多巴胺的释放。Aripiprazole,0.3 mg/kg,略微但显著增加内侧前额叶皮质中多巴胺的释放,但不影响伏隔核中多巴胺的释放。Aripiprazole,3.0 mg/kg和10 mg/kg,显著减少伏隔核中多巴胺的释放,但对内侧前额叶皮质没有影响。Aripiprazole,0.3 mg/kg,瞬时增强haloperidol (0.1 mg/kg)诱导的内侧前额叶皮质中多巴胺释放,但在伏隔核中产生抑制作用。[4]

参考文献

[1] Burris KD, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2002, 302(1), 381-389.

[2] Shapiro DA, et al. Neuropsychopharmacology, 2003, 28(8), 1400-1411.

[3] Keller RK, et al. Biochem Biophys Res Commun, 1999, 266(2), 560-563.

[4] Li Z, et al. Eur J Pharmacol, 2004, 493(1-3), 75-83.

存储条件Freezer -20℃
SymbolLN
Signal WordWarning
Hazard StatementsH302 H413
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P301+P317
WGK Germany3
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