5-Aminosalicylic acid, 98.5%, an NF-kB and PGDH inhibitor
5-氨基水杨酸 , 98.5% , 一种NF-kB和PGDH抑制剂
产品编号
236213
CAS
纯度
98.5%
分子式
C7H7NO3
分子量
153.14
品牌
J&K
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英文别名5-Amino-2-hydroxybenzoic acid, Mesalamine
中文别名5-氨基-2-羟基苯甲酸
MP275-280
MDL编码MFCD00007877
Reaxys-RN (Beilstein)2090421
Merck Index14,5904
EC No.201-919-1

产品描述

Mesalamine是一种抗炎化合物。

靶点(IC50 & Targe)

ALOX5

COX

MPO

NF-κB

PPARγ

体外研究

Mesalamine抑制3-羟基类固醇脱氢酶,参与DHP和THP之间的可逆转换,因此可能影响大脑中的DHP和THP的活性。Mesalamine,抗炎氨基水杨酸,剂量依赖性地抑制IL-1刺激的NF-κB的依赖性转录而不妨碍的IκB降解或核转位和活化的NF-κB的蛋白质,的RelA和c-REL,或RelB基因转录的DNA结合。Mesalamine发现抑制IL-1刺激的RelA磷酸化。[1] Mesalamine增加细胞粘附试验,通过细胞粘附和跨细胞电阻测量来测量。Mesalamine恢复粘附分子E-cadherin和β-catenin的膜性表达。[2] Mesalamine或sulfasalazine(2 mM),但不是sulfapyridine,剂量依赖性显著降低TC22转录物的表达并可逆方式TC22蛋白的表达。[3] Mesalamine诱导E-cadherin蛋白膜表达并增加细胞间粘附。Mesalamine活性调节E-cadherin的糖基化,增加GnT-III的mRNA和蛋白水平,它的活性增加E4-凝集反应的检测。[4] Mesalamine(0.1-1 mM)以剂量依赖的方式抑制过氧化亚硝酸盐介导的化学发光,表明Mesalamine能够直接清除过氧亚硝酸盐。Mesalamine仅在高浓度(1 mM)抑制羟基自由基加合物而移动电子顺磁共振(EPR)谱。[5]

参考文献

[1] Egan LJ, et al. J Biol Chem,?999, 274(37), 26448-26453.

[2] Khare V, et al. Biochem Pharmacol,?013, 85(2), 234-244.

[3] Das KK, et al. Mol Pharmacol,?009, 76(1), 183-191.

[4] Khare V, et al. Biochem Pharmacol,?014, 87(2), 312-320.

[5] Graham PM, et al. Mol Cell Biochem,?013, 378(1-2), 291-298.

存储条件Store at 2-8℃
SymbolLFLN
Signal WordWarning
Hazard StatementsH315 H319 H335 H412
Precautionary StatementsP280 P321 P261 P271 P319 P405 P501 P273 P302+P352 P332+P317 P362+P364 P264+P265 P305+P351+P338 P337+P317 P304+P340 P403+P233
WGK Germany2
RTECSVO1400000
TSCA1
产品分类