Vistusertib, 98%, a novel mTOR inhibitor
Vistusertib , 98% , 一种高效mTOR抑制剂
产品编号
1497296
CAS
纯度
98%
分子式
C25H30N6O3
分子量
462.54
品牌
J&K
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产品描述

Vistusertib (AZD2014)是一种新型mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50为2.8 nM;对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时,对大多数激酶无或有微弱结合力。

靶点(IC50 & Targe)

mTOR,2.8nM

P-Akt (S473),80nM

PI3Kα,3.766μM

pS6 (S235/236),200nM

体外研究

AZD2014 是AZD8055的类似物,是mTOR 激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比,AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻译起始复合体,和降低全部蛋白合成,而Rapamycin没有这些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多种肿瘤细胞系,具有广谱抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌细胞系,包括抗激素疗法的ER+细胞系,抑制生长和凋亡细胞死亡。[1]

体内研究

AZD2014作用于一些移植瘤模型,包括Tamoxifen治疗无效的人类ER+乳腺癌移植模型,抑制肿瘤生长。抗癌活性与mTORC1和mTORC2底物的调控相关。 [1]

参考文献

[1] Sylvie M, et al, AACR Annual Meeting, 2012, Abst 917.

[2] Guichard SM, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(11):2508-18.

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