Quizartinib, 98%, a uniquely potent and selective Flt3 inhibitor
奎扎替尼 , 98% , 一种独特有效, 具有选择性的Flt3抑制剂
产品编号
1239123
CAS
纯度
98%
分子式
C29H32N6O4S
分子量
560.67
品牌
J&K
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产品描述

Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂,作用于Flt3(ITD/WT),在MV4-11和 RS4;11细胞中IC50分别为1.1 nM/4.2 nM,作用于Flt3比作用于KIT,PDGFRA,PDGFRB,RET,和CSF-1R选择性高10倍。Phase 3。

靶点(IC50 & Targe)

FLT3 (ITD),1.1nM

FLT3 (WT),4.2nM

FLT3,1.6 nM (Kd, cell free)

体外研究

AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂,可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性,抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制剂。[1]

体内研究

AC220作用于移植瘤模型,具有好的药品属性,极高的药效和耐受性。在体内,AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型,抑制FLT3活性,明显延长寿命;作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时,根除肿瘤;作用于病人原代细胞时,有效抑制FLT3活性。[1]

激酶实验

激酶实验:为了测定AC220抑制无靶点激酶的效果,为了比较AC220和其他FLT抑制剂的选择性,使AC220作用于KinomeScan一组402种激酶进行结合试验,其中80%为典型的人类蛋白激酶。测定所有激酶的解离常数。计算绝对选择性和作用于FLT的相对选择性。

细胞实验

Cell lines: MV4-11和RS4;11细胞

Concentrations: 0-100 nM

Incubation Time: 72小时,及2小时

Method: 在增殖实验中,细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)中过夜, 然后按每孔4×104个细胞接种在96孔板上,然后加入AC220,37oC下温育72小时。测定细胞活力。测定抑制FLT3自磷酸化的效果, 细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)过夜,然后按每孔4×105个细胞接种在96孔板上。细胞和AC220一起在37oC下温育2小时,诱导 RS4;11细胞中FLT3自磷酸化, 加入100 ng/mL FLT3配位体,持续15分钟。转移细胞溶解物到用FLT3抗体包被的96孔板上。然后加入作用于FLT3的生物素化抗体,测定全部FLT3,或者作用于磷酸酪氨酸的抗体,测定FLT3自磷酸化。使用 SULFO标记的链霉亲和素二抗进行电化学发光测定。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 雌性裸鼠或严重联合免疫缺陷鼠

Formulation: 22%羟丙基-β-环糊精

Dosages: 10 mL/kg

Administration: 口服饲喂处理

(Only for Reference)

参考文献

[1] Zarrinkar PP, et al. Blood, 2009, 114(14), 2984-2992.

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