NVP-BHG712, 99%, a very potent, selective inhbitor of the receptor tyrosine kinase EphB4
NVP-BHG712 , 99% , 是受体酪氨酸激酶ephb4(ed50=25nm)的一种非常有效的选择性吸入剂
产品编号
1239106
CAS
纯度
99%
分子式
C26H20F3N7O
分子量
503.49
品牌
J&K
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英文别名 4-Methyl-3-[[1-methyl-6-(3-pyridinyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-benzamide

产品描述

NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。

靶点(IC50 & Targe)

c-Abl,1.667μM

C-Raf,0.395μM

c-Src,1.266μM

EphB4,25nM(ED50)

Tie-2,>10μM

体外研究

NVP-BHG712作用于稳定转染的A375黑色素瘤细胞,也抑制RTK自磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,作用于EphB4和VEGFR2时, EC50分别为25 nM和 4.2 μM。 [1]

体内研究

NVP-BHG712 按3 mg/kg剂量口服给药生长因子诱导血管生成的模型,通过抑制EphB4前进信号,显著抑制VEGF刺激的组织和血管形成。而且, NVP-BHG712按10 mg/kg/kg剂量口服处理,有效逆转VEGF增强的组织形成和血管生长。NVP-BHG712 按3 mg/kg剂量口服处理小鼠,浓度约为10 μM,长期处理血浆及肺和肝脏组织,处理高达8小时,导致EphB4激酶活性长期受抑制。[1]

动物实验

Animal Models: 植入生长因子诱导VEGF调节血管生长的小鼠模型

Formulation: NVP-BHG712溶于1-甲基-2-吡咯烷酮(NMP),然后使用PEG-300稀释,终浓度为10% v/v NMP和 90% v/v PEG300

Dosages: ≤30 mg/kg

Administration: 口服处理

(Only for Reference)

参考文献

[1] Martiny-Baron G, et al. Angiogenesis. 2010, 13(3), 259-267.

存储条件Freezer -20℃
SymbolLQLN
Hazard StatementsH302 H410
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317
UN3077
Hazard Class9
Packing GroupIII
TSCA1